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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\青霉素

英文名:
Piperacillin
汉语拼音

别名:
哌嗪青霉素
药物组成
性状 本品钠盐为白色或类白色粉末,无臭,极易引湿。在水中或甲醇中极易溶解,在无水乙醇中溶解,在丙酮中不溶。
功效
主治 1.可用于对哌拉西林敏感的铜绿假单胞菌与其它假单胞菌引起的各种感染。 2.其它适应证与氨苄西林相似,可用于敏感致病菌引起的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、肠道感染、细菌性脑膜炎败血症、胆道感染、骨关节感染、细菌性心内膜炎等。
用途
方解
药理作用 哌拉西林为酰脲类广谱抗铜绿假单胞菌抗生素,对革兰阳性球菌和阴性球菌的作用与氨苄西林相似。对氨苄西林敏感的阴性杆菌对哌拉西林亦敏感。其抗菌作用的特点为对铜绿假单胞菌有较强的抗菌作用,对肺炎克雷白杆菌的抗菌作用优于其它青霉素类抗生素。对革兰阳性厌氧球菌有效,脆弱拟杆菌耐药。 本品抗菌作用机制与青霉素G相同,通过影响细菌细胞壁的合成而杀菌。本品与细菌主要青霉素结合蛋白(PBPs)中PBP-3有很强的亲和力,从而影响细菌分裂期隔断的形成。本品对细菌PBP-1a、1b也有较强的亲和力。由此影响胞壁糖肽的合成,导致交叉连接不能完成,使细菌无法合成细胞壁,最后菌体肿胀破裂而死亡。
体内过程 单次肌内注射0.5g,1g,2g,平均血药峰浓度分别为4.9、13.3与30.2mg/L。达峰时间30-50分钟,血清t1/2为60-80分钟。静脉快速注射本品1g,2s,4g,血药浓度分别为70.7,199.5,330.7mg/L。血清t1/236-63分钟。哌拉西林静脉滴注30分钟或2小时,则血药峰浓度明显低于快速静脉注射。但同剂量静脉滴注或静脉快速注射,曲线下面积(AUC)二种给药方式相同。哌拉西林血药浓度呈剂量依赖关系,血药浓度增加超过剂量增加的相应倍数关系,与其它酰脲类青霉素相似。本品以原形自肾脏经肾小球过滤与肾小管排泌排出80%,血清蛋白结合率16%-22%。
剂型 注射剂
规格 注射剂(钠盐),按C23H27N5O7S计算,0.5g,1g,2g。
用法用量 注射用哌拉西林钠临用前,加灭菌注射用水适量使溶解。 静脉滴注给药:1日4-12g,分次给药。小儿每日100-200mg/kg,将每日剂量分3-4次给药。
不良反应 1.过敏反应 本品与青霉素G有交叉过敏反应。也可由哌拉西林本身发生皮疹等过敏反应。皮疹发生率低于氨苄西林。 2.偶见转氨酶一过性增高。
注意事项 1.应注意询问患者青霉素过敏史并注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。 2.使用前必须作皮肤过敏试验。可用青霉素G皮试液作皮试,也可用本品配制成500μg/ml皮试液皮内注射0.05-0.1ml,20分钟后观察结果,皮试阳性反应者禁用。
贮藏 密闭,在凉暗干燥处保存。
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