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中西药分类 西药
作用分类 麻醉药及麻醉辅助用药物\局部麻醉药

英文名:
Ropivacaine
汉语拼音

别名:

药物组成
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶粉末;无臭,无味。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.0-6.0。熔点:250℃。
功效
主治
用途 罗哌卡因可用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉;低浓度的罗哌卡因可用于区域阻滞镇痛、硬膜外术后或分娩镇痛。
方解
药理作用 罗哌卡因是单一对映结构体(S形)长效酰胺类局麻药,其作用机制与其它局麻药相同,通过抑制神经细胞钠离子通道,阻断神经兴奋与传导。对运动神经的阻滞作用与药物浓度有关,浓度为0.2%对感觉神经阻滞较好,但几乎无运动神经阻滞作用;0.75%则产生较好的运动神经阻滞作用。使用相同浓度的罗哌卡因和布比卡因,前者对运动神经的阻滞程度低,持续时间也短。临床上1.0%罗哌卡因与0.75%布比卡因在起效时间和运动神经阻滞的时效没有显著性差异。罗哌卡因的脂溶性大于利多卡因但小于布比卡因,其蛋白结合率为94%,麻醉强度是普鲁卡因的8倍,作用时效是普鲁卡因的4-8倍。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。 罗哌卡因对中枢神经系统有抑制和兴奋双相作用。血药浓度过高时可出现中枢神经系统中毒症状。 罗哌卡因对心血管系统具有毒性作用。血药浓度过高时可抑制心脏传导和心肌收缩力。 罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。利多卡因、布比卡因和罗哌卡因致惊厥剂量之比,相当于5:1:2;致死量之比约为9:1:2。
体内过程 罗哌卡因注入人体后,在注射部位按浓度梯度以弥散方式被神经组织摄取,穿透神经细胞膜,阻断神经兴奋与传导。罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布,其吸收符合线性药代学,最大血浆浓度和剂量成正比。硬膜外注射后,罗哌卡因的吸收呈双相性,其快相和慢相半衰期分别为14分钟和4小时。双侧肋间神经阻滞时,其吸收入血速度较硬膜外注射快。 非结合型罗哌卡因可通过胎盘并迅速达到平衡,使母体和胎儿血药浓度几乎相等。但在胎儿循环中总血浆浓度低于母体。 罗哌卡因主要在肝脏代谢,代谢产物有3’-羟基罗哌卡因,哌可二甲代苯胺(PPX)和4’羟基罗哌卡因,其中多数通过尿液排出体外。3’-羟基罗哌卡因和4’-羟基罗哌卡因具有局麻作用,但麻醉作用比罗哌卡因弱。
剂型 注射剂
规格 盐酸罗哌卡因注射剂:10ml:20mg;2Oml:40mg;10ml:75mg;2Oml:150mg;10ml:100mg;20ml:200mg。
用法用量 1.0.5%-1%用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉,常用浓度为0.75%,一次最大剂量为200mg。 2.0.2%用于区域阻滞镇痛、硬膜外术后或分娩镇痛。
不良反应 硬膜外注射罗哌卡因后可出现低血压、心动过缓、恶心和焦虑。血药浓度过高时发生中枢神经系统和心血管系统毒性反应,临床症状呈现抑制和兴奋双相性。罗哌卡因中枢神经系统毒性症状一般在心血管系统毒性作用产生前出现。 罗哌卡因很少引起的高敏反应、特异质反应和变态反应。罗哌卡因常用剂量和浓度无神经毒作用。
注意事项 在实施麻醉前,应熟悉罗哌卡因的药理作用并在人员和设备完善的基础上进行。对于老年或合并其它严重疾患而需采用区域麻醉的病人,为降低发生严重不良反应的潜在危险,在实施麻醉前,应尽量改善病人的状况,药物剂量也应适当调整。由于罗哌卡因在肝脏代谢,严重肝病病人应慎用。同时由于药物排泄延迟,重复用药时需减少剂量。通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量,但因慢性肾功能不全病人伴有酸中毒及低蛋白血症,发生全身中毒的可能性增大,需减少用药量。剂量过大或意外注入血管内可引起中枢神经系统和心血管系统毒性反应。接受其它局麻药或与酰胺类结构相关的药物治疗的病人,如同时使用罗哌卡因应注意局麻药的毒性相加作用。毒性反应发生时,紧急处理同普鲁卡因。
贮藏 在室温保存,避免冻结。
备注
关键字:
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