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通用名萘啶酸片
曾用名 

英文名:
NALIDIXIC ACID TABLETS
拼音名NAIDINGSUAN PIAN
药品类别喹诺酮类
性状本品为淡黄色片。
药理毒理本品为第一代喹诺酮类抗菌药,对大肠埃希菌、克雷伯 菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感 嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性,对淋病奈瑟菌亦具抗菌活 性,但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性 球菌均无抗菌活性。本品为杀菌剂,尿液pH值变化对其作 用无影响。
药代动力学口服后自胃肠道迅速吸收,部分在肝脏代谢成为具抗菌 活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄。本品 以原型及代谢物经尿排泄。其他代谢物包括与萘啶酸、羟化 萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羟化萘啶酸占血 液中药物生物学活性的30%,尿液中活性的85%。口服1g后 2小时在血浆中的峰浓度为20~50mg/L,血消除半衰期(t1/2?) 约1~2.5小时。萘啶酸的血浆蛋白结合率为93%,羟化萘啶 酸的血浆蛋白结合率为63%。给药后3~4小时尿液中的峰浓 度(Cmax)为150~200mg/L,t1/2约6小时。本品约4%经粪便 排泄,也可从乳汁中分泌。本品可透过胎盘屏障。
适应症本品适用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染,如大肠 埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等。由于目前 大肠埃希菌对其耐药者多见,宜根据药敏结果选用该药。
用法用量成人剂量为每次0.5~1g,每日3次,疗程1~2周。
不良反应1.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、腹痛。 2.中枢神经系统反应:嗜睡、无力、头痛、头昏及眩晕。 3.过敏反应:皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿、嗜酸 性粒细胞增多、关节痛伴关节强直及肿胀等过敏样反应。直 接暴露于阳光可发生光敏反应。 4.其他:罕见胆汁淤积、感觉异常、代谢性酸中毒、血 小板减少、粒细胞减少或溶血性贫血。
禁忌症对本品过敏及有抽搐病史的患者禁用。
注意事项1.肝脏疾患、肾功能不全、癫痫及严重脑动脉硬化患者 慎用本品。 2.本品应与饮食同服,适量饮水,不宜同服抗酸药。 3.服用本品时可发生中、重度光敏反应,应避免过度暴 露于阳光,如发生光敏反应需停药。 4.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)缺乏患者服用本品,偶 可发生溶血反应。 5.连续服用本品超过2周者应监测血象、肝、肾功能。
孕妇及哺乳期妇女用药当本品剂量达到人用量的6倍时,对大鼠具致畸作用。 本品4倍于临床剂量时可延长妊娠期。然而,对孕妇并未进 行适当的、有良好对照的研究。由于本品与其他喹诺酮类药 物一样可导致未成熟动物关节软骨损害,不宜用于孕妇。 本品可经乳汁分泌,且由于该类药物对新生儿、婴幼儿 具有潜在的严重不良作用的可能性,乳母应避免应用本品或 于应用时停止哺乳。
儿童用药本品在3个月以下婴儿的安全性及有效性尚未确定。毒 性研究显示本品及相关药物可导致绝大多数受试的未成熟 动物负重关节软骨损害及其他关节病变。因此,本品不 宜用于18岁以下青少年及小儿。
老年患者用药老年患者常有肾功能减退,因本品主要经肾排出,需减 量应用。
药物相互作用1.本品与茶碱类合用时可导致后者血药浓度升高,出现 茶碱的不良反应。故合用时应监测茶碱类血药浓度并调整给 药剂量。 2.本品干扰咖啡因的代谢,可导致咖啡因清除减少,血 浆t1/2β延长。 3.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用, 合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 4.本品不宜与呋喃妥因合用,两者相互拮抗。 5.多种维生素,或其他含铁、锌离子制剂及含铝或镁的 制酸药可减少本品的口服吸收,导致尿液浓度减低,不得同 时服用,不能避免时与服本品间隔至少2小时。 6.与环孢素合用,可使其血药浓度升高,必须监测环孢 素血浓度,并调整剂量。 7.与美法仑合用时会增加胃肠道毒性。
药物过量过量服用本品可能会发生精神异常、惊厥、颅内压增高、 代谢性酸中毒、恶心、呕吐及昏睡。由于药物快速排泄,反 应持续时间较短(2~3小时),如早期发现药物过量,应进 行催吐或洗胃促使胃排空,如药物已经吸收可增加补液量加 速排泄,仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。
贮藏密封保存。
包装 
有效期 

主要成分
通用名萘啶酸
化学名7-甲基-1-乙基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-羧酸
拼音名NAIDINGSUAN

英文名:
NALIDIXIC ACID
CAS No.389-08-2
结构式
分子式C12H12N2O3
分子量232.24
规  格0.25g
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