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通用名别嘌醇片
曾用名 

英文名:
ALLOPURINOL TABLETS
拼音名BIEPIAOCHUN PIAN
药品类别抗痛风药
性状本品为白色片。
药理毒理本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇 均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的 生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在 关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通 过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服 后24小时血尿酸浓度就开始下降,而在2~4周时下降最为明显。 急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为6000mg/kg,腹腔注射LD50为750mg/kg; 小鼠经口LD50为700mg/kg,腹腔注射LD50为160mg/kg。
药代动力学本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6小时血药浓度可达 峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的 半衰期为14~28小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌 呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。
适应症用于 ① 原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而 引起的高尿酸血症;② 反复发作或慢性痛风者;③ 痛风石;④ 尿酸性肾结石和 (或)尿酸性肾病;⑤ 有肾功能不全的高尿酸血症。
用法用量口服 成人常用量:初始剂量一次50mg,一日1~2次,每周 可递增50~100mg,至一日200~300mg,分2~3次服。每2周测血和尿尿酸水平, 如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。 (2) 儿童治疗继发性高尿酸血症常用量:6岁以内每次50mg,一日1~3次; 6~10岁,一次100mg,一日1~3次。剂量可酌情调整。
不良反应停药后一般均能恢复正常。 (1)皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无 效,并有加重趋势时必须停药。 (2)胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。 (3)白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。 (4)其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎 等。 (5)国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。
禁忌症对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。
注意事项(1)本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为 抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期 症状。 (2)本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左 右)方开始应用。 (3)服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。 (4)本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石 及不宜用促尿酸排出药者。 (5)本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水 平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。 (6)与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。 (7)用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平,以此作为 调整药物剂量的依据。 (10)有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。 (11)用药期间应定期检查血象及肝肾功能。
孕妇及哺乳期妇女用药禁用。
儿童用药儿童用药剂量应酌情调整。
老年患者用药老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。
药物相互作用(1)饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡 嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应 用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同 用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。 (2)本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。 (3)本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可 加强,应注意调整剂量。 (4)本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少1/4~1/3。 (5)本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。 (6)本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。
药物过量 
贮藏遮光,密封保存。
包装 
有效期 

主要成分
通用名别嘌醇
化学名1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4醇
拼音名BIEPIAOCHUN

英文名:
ALLOPURINOL
CAS No.315-30-0
结构式
分子式C5H4N4O
分子量136.11
规  格0.1g
关键字:
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