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通用名醋甲唑胺片
曾用名 

英文名:
METHAZOLAMIDE TABLETS
拼音名CUJIAZUO'AN PIAN
药品类别眼科用药
性状本品为白色片
药理毒理本品化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)。因此, 药理作用及作 用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用,故眼内透性 较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强(人脑脊 髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%, 在体内 仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合(而90%~95%的乙酰唑胺与血浆蛋白结合)。因 为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用,故较低剂量即有明显降眼压反应。 醋甲唑胺可抑制房水生成,大部分患者用药后房水生成可减少40%。口服1~2 小时后产生降眼压作用,维持16~18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。 应用25、50及100mg口服,每8h 1次,可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。
药代动力学本品经胃肠道吸收良好,较乙酰唑胺吸收稍慢。血清浓度与剂量呈线性关系。 血浆蛋白结合率55%,低于乙酰唑胺(90%),在血浆pH值范围,39%的醋甲唑胺 处于非电离状态。口服100mg后,血清峰值出现在服药后2~3小时,峰浓度约 为17μg/ml,峰浓度保持恒定至少8小时。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙 酰唑胺,这些特性有助于药物从肾小管重吸收,增加药物的半衰期和血浆浓度。 血浆半衰期约14小时,明显长于乙酰唑胺。25%的本品以原型,75%以代谢产物 形式经尿排泄。
适应症用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼,局部用抗青 光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较 少,故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。 醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小,故对于需口服碳酸酐酶抑制 剂治疗但又易引起肾结石形成的患者,推荐应用醋甲唑胺。
用法用量成人口服初始用药时,用25mg,一日2次,这一剂量常可使眼压下降4~ 5mmHg,且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想,剂量可加大为50mg,一日 2次。
不良反应1. 有报道醋甲唑胺可引起严重的血液学不良反应,包括再生障碍性贫血和 粒细 胞缺乏症。 2. 有报道服醋甲唑胺可引起肾结石,但非常罕见。 3. 其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。
禁忌症1.肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒,肾上腺衰竭及 肾上腺皮质机能减退(阿狄森病)和有肝昏迷倾向患者禁用。 2.有磺胺过敏史的患者禁用。
注意事项1.慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。 2.闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗,否则可引起永久性粘连性房 角 关闭。 3.本品不能长期用于控制眼压。
孕妇及哺乳期妇女用药1. 本品可引起啮齿类动物畸形,孕妇应避免服用。 2. 尚不清楚本品否分泌至乳液中,哺乳期妇女若需用本品治疗,应停止哺 乳。
儿童用药本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。
老年患者用药老年人和成年人对本品有很好的耐受性,故本品适用于老年患者。
药物相互作用1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿斯匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此, 本品 与水杨酸制剂合用要慎重。 2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾,但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物 的排 钾作用。 3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用,可以导致严重的低血钾, 在联 合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增 加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药增加钙的排泄。
药物过量 
贮藏避光,密闭保存
包装 
有效期 

主要成分
通用名醋甲唑胺
化学名5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺
拼音名CUJIAZUO'AN

英文名:
METHAZOLAMIDE
CAS No.554-57-4
结构式 
分子式C5H8N4O3S2
分子量236.26
规  格25mg,50mg
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