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【类型】 药用辅料
【英文名】 Dimethyl Sulfoxide,Sulfinyl Bis-Methane;DMSO
【通用名】 万能溶媒
【分子式和分子量】(CH3)2SO 78.13
【来源及制法】将二甲基硫醚在氧化氮存在下氧化制得,也可以由二甲胺与硫酸反应制得,还有甲醇合成法、硫酸二甲酚法等制法。
【用途】注射剂溶剂、透皮吸收促进剂、溶剂、防冻剂
【理化性质】无臭无色透明油状的粘性液体,味微苦,相对密度1.099~1.1014,熔点18.45℃,沸点189~192℃,有强吸水性,吸收水分可超过其本身重量的70%。可与水、乙醇、丙酮等任意混合,它的2.16%水溶液与血浆等渗,其水溶液冰点很低,浓度60%时可降低水的冰点到-80℃。本品为高极性溶剂,溶解范围很广,对水溶性、脂溶性及许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物,往往可以溶解,许多无机盐也能溶于其中,故有“万能溶剂”之称。
【用法及用量】含10%~20%二甲基亚砜的溶液可供注射,能增加药物的吸收作用,曾作为注射用溶剂,用于抗癌、抗麻疯等药物注射液的制备,亦可用于配制维生素、胰岛素、肝素及诊断用色素等注射液。作透皮吸收促进剂,一般认为浓度低于5%无透皮作用,高于5%时,其促进吸收作用随浓度的增加而增强,常用浓度为30%~50%。DMSO为一种性质极稳定的非缔合极性溶媒,能溶解很多难溶的有机物,特别是一些高聚物,因而有万能溶媒之称。60%水溶液能降低冰点到-80℃,故又是良好的防冻剂。
【可能出现的问题及解决办法】添加0.9%的氯化钠或其他等渗浓度的物质如葡萄糖等,可防止人红细胞在0--40%的DMSO溶液中的溶血;当DMSO的浓度大于40%时,上述物质对防止溶血无效。
【稳定性】应在密闭容器中遮光贮放,忌与塑料接触。
【安全性】大鼠口服LD50为17500mg/kg,皮下注射LD50为14mg/kg,腹腔注射LD50为9800mg/kg,静脉注射LD50为5360mg/kg,小鼠口服LD50为16500mg/kg,皮下注射LD50为14mg/kg,腹腔注射LD50为3000mg/kg,静脉注射LD50为5750mg/kg,犬静脉注射LD50为2500mg/kg。刺激性试验结果:兔皮肤10mg/24h open MLD、500mg/24h MOD,眼睛100mg。DMSO注射给药时毒性较低,大鼠和豚鼠腹腔注射DMSO时,耐受量可
关键字:二甲基亚砜
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