【类型】 药用辅料 【英文名】 Poloxamer,Monolan,Suproic,Polyethlene,F-68 【通用名】 普流罗尼 【分子式和分子量】HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)aH 【来源及制法】本品为聚氧乙烯聚氧丙烯醚,即α-氢-ω-羟聚(氧乙烯)a-聚(氧丙烯)b-聚(氧乙烯)a嵌段共聚物,分子式为HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)aH。此类聚合物有多种规格,随着聚合度的增大,形态从液体、半固体至蜡状固体,性质从难溶于水的液体到易溶于水的固体。作为栓剂基质使用的是固体,国外商品称F-68。在共聚物中,a为2~130,b为15~67。聚氧丙烯数为标示量的85.0%~115.0%,聚氧乙烯数为标示量的99%~101%。平均分子量为7000以上的应为标示量的80%~120%。先将氧 【用途】乳化剂、稳定剂、增溶剂、吸收促进剂、固体分散体的载体、乳膏剂栓剂基质、缓释材料、润湿剂、滴丸基质 【理化性质】本品的型号有多种,随聚合度增大从液体、半固体至蜡状固体,从难溶于水的液体到易溶于水的固体。如分子中聚氧乙烯部分增加,则水溶性增加;而聚氧丙烯部分增加,水溶性下降。有较高的HLB值。无色、无臭、无味。溶液可以高压蒸气灭菌不会被分解破坏。在矿物油中不溶,在乙醚和石油醚中儿乎不溶,溶于无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿。2.5%水溶液的pH在5.0~7.5之间,注射用者pH在6.0~7.0,遇光则pH值下降。 【用法及用量】1.作乳化剂和稳定剂:用于制备乳剂,泊洛沙姆188是制备静脉脂肪乳剂的良好乳化剂,形成O/W型乳剂,用量0.1%~5%。本品用量0.2%相当于豆磷脂用量l%。所制备的乳剂乳粒小,一般在1 μm以下,吸收率高。物理性质稳定,不易分层,能高压蒸汽灭菌。2.作增溶剂:具表面活性,能形成胶团,增加多种难溶性药物的表观溶解度,如安定、消炎痛、灭滴灵、硝苯吡啶、地高辛、脑益嗪以及抗生素等等。3.作吸收促进剂:一方面由于在胃肠道中滞留时间长,吸收增加,能提高口服制剂的生物利用度。另一方面皮肤相容性佳,可增加皮肤通透性,可促进外用药剂的吸收。4.作固体分散体的载体:固体型号的本品可作为固体分散物的载体,如保泰松等与本品制成的固体分散物,大大提高了药物的溶解度,促进了吸收。用量为2%~10%。5.作乳膏剂、栓剂基质:固体型号的本品不但具可溶性,能促进药物的吸收,作基质使用还可起到缓释与延效的作用。已上市的产品有灰黄霉素乳膏剂、复方灭滴灵栓、消炎痛栓、阿司匹林栓等。常用量为4%~10%,有时高达90%。6.作为缓释材料:分子量大的固体产品可作粘合剂、包衣材料等,用于制备片剂、胶囊剂、凝胶剂等,能达到缓释 【配伍禁忌】与酚、雷锁辛、β-萘酚和羟基苯甲酸酯类有配伍禁忌。 【安全性】毒性极低,对粘膜的刺激性极小,不易引起过敏,对人十分安全。5%溶液静脉注人小鼠和大鼠,其LD50分别为5~10g/kg和3.95 g/kg。小鼠腹腔注射LD50为0.5~10k/kg,以0.5g/kg的剂量静脉给子家兔和狗,连续14 d,未显示毒性。
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