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硝酸甘油膜剂

Filmum Nitroglycerini

本品每格(小格)含硝酸甘油(C3H5O9N3)0.5 mg。

【原料与用量】

(1)硝酸甘油10%

聚乙烯醇(17-88)82%

吐温-805%

二氧化钛3%

蒸馏水适量

(2)硝酸甘油10%

聚乙烯醇(17-88)82%

吐温-805%

甘油5%

二氧化钛3%

蒸馏水适量

(3)硝酸甘油10%

聚乙烯醇(17-88)77%

甘油5%

二氧化钛3%

蒸馏水适量

【制法】制备时可从上述三个处方中选择一个。

1.涂膜液的配制:取聚乙烯醇(17-88规格),加5~7倍量的蒸馏水,浸泡膨胀后移至水浴上加热,使全部溶解后放冷备用。另取二氧化钛用胶体磨研磨后加入上液中,然后在搅拌下逐渐加入吐温-80、甘油、硝酸甘油则用10%乙醇溶液加入,搅拌均匀后加盖,放置过夜,除去气泡。

2.制膜:如采用涂膜机制膜,可调节使制得的干膜厚度为0.1 ㎜左右的长条膜,干燥温度70~85℃,时间4~6分钟,可按需要调节。

或将已除去气泡的涂膜液.倒在玻板上,用刮刀刮平后置室温硫酸干燥器中过夜,即可。

3.膜的分格与包装:制得的长条膜,经含量测定后,分格(分剂量)。例如测得膜含主药量为10%,长5米膜的重量为0.500 g,则l cm长的膜重为5 mg,含主药硝酸甘油为0.5 mg。本品每格应含主药0.5 mg,则分格长度为1 cm。用铝箔纸或铝塑纸进行封装,分剂量,即得。

【作用与用途】同三硝酸甘油酯片。本品有松弛血管平滑肌的作用,能扩张小静脉和冠状动脉。主要用于治疗心绞痛。

【用法与用量】心绞痛发作时于舌下口含1格。药物释放进度比片剂快3~4倍,奏效快。

【注意】1.本品不可吞服,青光眼患者忌用。

2.用药后有时出现头胀、头内跳痛、心跳加快、甚至昏厥。初次用药,可先含半片,以减轻副作用。

【贮藏】本品用铝箔包装,于室温贮存一年后,其含量、水溶解时间几乎无变化。

但如去掉铝箔,增加湿度会促使硝酸甘油含量下降。

【注解】1.硝酸甘油(Nitroglycernum Glyceryl Trinitrate)为近无色不透明油状液体,稍溶于水(1:800),易溶于乙醇,略具挥发性。硝酸甘油膜剂的稳定性远比其片剂好,约高5倍。所以稳定的主要原因之一是聚乙烯酵对硝酸甘油物理的包复作用(通过显微镜观察、膜的拉伸强度测定和膜的红外光谱测定,证明了硝酸甘油与聚乙烯醇之间没有化学作用),而减少挥发损失。聚乙烯醇是以球粒结构存在干水液中,当在搅拌下向PVA水溶液中逐渐加入硝酸甘油乙醇液时,由于乙醇被稀释,硝酸甘油遂以微小的油滴析出;因PVA本身是一良好的分散剂,因而使硝酸甘油均匀地分散于该胶液中。处方中同时加入吐温-80,似能使硝酸甘油分散得更为均匀。此外,吐温-80和甘油尚能使硝酸甘油稳定,同时又是聚乙烯醇膜的增塑剂,能增加膜的伸长率。

2.采用涂膜机制膜,干燥温度75~85℃、时间为5分钟,对硝酸甘油含量影响小。制得的膜,如不能及时包装,应放置于石灰干燥箱中,以防吸潮。

3.本品体外释药试验和动物试验证明,比片剂快3~4倍,临床应用也证明比片剂奏效快,因此是一种适合心绞痛患者的良好剂型。但由于心绞痛发作很急,膜剂又有一定韧性,不易立即撕断和剥去包装材料,有不及用药的缺点,尚需改进。

关键字:硝酸甘油
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