盐酸克仑特罗为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味略苦。其在水或乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醚中不溶。
盐酸克伦特罗的化学结构与肾上腺素类药物相似,属拟肾上腺素类药物,为2-受体激动剂,对支气管、子宫和血管平滑肌2-受体有较高的选择性激动作用,能有效地解除支气管痉挛。此外,还有较强的抗过敏和明显增强支气管纤毛活动的作用,并作用于溶酶体,能促进粘液溶解,有利于痰液的排出。临床上主要用于支气管哮喘与喘息型支气管炎,作用强而持久,是防止支气管哮喘和支气管痉挛的主要药物,由于本药物使用量少(口服量20~40g),且用药后起效快,维持时间长,因此本药物收载于2000年中华人民共和国药典二部。其作用机理已基本阐明。