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安乃近注射液

Injectio Analgini

本品为安乃近的灭菌水溶液。含安乃近(C13H16O4N3SNaH2O)应为标示量的95~105%。

常用制品:

(1)1ml内含 0.25 g; 

(2)2 ml内含 0.5 g。

【原料与用量】

安乃近                          3000 g
亚硫酸氢钠                       20 g

苯甲醇                          200 ml

依地酸二钠                          1g

注射用水加至          10000ml

【制法】 将各种药物放入配液容器中,加注射用水至全量,搅拌使溶解,加活性炭5g,搅拌15分钟,过滤,滤液在二氧化碳或氮气流下灌于安瓿并熔封,用100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。

【作用与用途】解热镇痛药。用于发热、风湿痛、神经痛。

【用法与用量】常用量 肌内注射 一次 0.25~0.5g  一日0.75~1.2g。极量 肌内注射 一次1g

【注意】有引起粒细胞减少的可能。

【贮藏】避光、密闭保存。

【注解】1.安乃近系取安替比林亚硝基化、还原与甲烷化等反应,然后与甲醛及亚硫酸氢钠作用制之。安乃近的结构上导入甲基磺酸钠基团后,以增加其对水的溶解度(1:1.5),且所得水溶液几乎接近中性。

2.安乃近注射液极易氧化变色,开始时微带黄色,日久色泽变深。影响变色的因素很多,主要是与空气中的氧气接触,而高温、日光或有微量金属离子存在时如Mn2+、Cu2+、Mg2+、Fe3+、Sn4+、Sn2+、Co2+等离子,均能促使氧化变色加速。在pH 4.8~8.8范围内,以 pH 7.8较稳定。而有人认为pH 6.0左右比 pH 8为好。

3.安乃近的氧化变色主要由于溶液中溶解的氧和安瓿中的残余氧,故要用新鲜注射用水,并在二氧化碳气或氮气流下灌注和熔封。

4.安乃近注射液中,可加入依地酸二钠等络合剂,消除金属离子对安乃近的催化作用,以提高稳定性。

5.为了防止安乃近的氧化,可加入甲醛次硫酸钠(HOCH2SO3 Na)、硫脲、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、葡萄糖等作抗氧剂。但若加亚硫酸盐为抗氧剂对碘量法含量测定有影响。 6.中国兽药典规定本品pH应为5.0~7.0。

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