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水杨酸毒扁豆碱注射液(水杨酸依色林注射液)

Injectio Physostigmini Salicylatis

本品为水杨酸毒扁豆碱的灭菌水溶液。可加适量的焦亚硫酸钠或其他适宜稳定剂。含水杨酸毒扁豆碱(C22H27O5N3)应为标示量的90~110%。

常用制品:每1 ml内含0.5 mg。

【原料与用量】

水杨酸毒扁豆碱                         0.5g

焦亚硫酸钠(或亚硫酸氢钠)    0.5g

注射用水加至                  1000 ml

【制法】取预先煮沸过的注射用水,加焦亚硫酸钠溶解后,滤过,滤液中加入水杨酸毒扁豆碱,调pH值3.5~4.5,迅速避光过滤,立即灌封于1 ml安瓿中,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。

【作用与用途】本品为抗胆碱酯酶药,用于手术后肠麻痹、手术后腹胀,尿滞留、慢性便秘及重症肌无力等。

【用法与用量】常用量皮下或肌内注射一次0.5 mg或遵医嘱。

【注意】本品如变成红色或产生沉淀后,不宜再用。

【贮藏】密闭,避光保存。

【注解】

1.毒扁豆碱(Physostigmine)或称依色林(Eserine),为产于非洲西部豆科植物Physostigma venenosurn Balf的干燥成熟种子称为毒扁豆中的一种主要生物碱,医药上用其水杨酸盐。水杨酸毒扁豆碱溶液极不稳定,遇热、光、空气并有痕迹量的金属(如铜、铁等离子)存在时,能氧化变成红色,此变化在碱性溶液中尤为迅速,因为毒扁豆碱是甲氨基甲酸的酯,容易水解生成毒扁豆酚碱(eserolinc),进一步被氧化产生了红色的红依色林(rubreserine)所致。红依色林已失去毒扁豆碱的药理作用,所以当本品变成红色或产生沉淀后,不宜再用。

由于以上的分解反应,故配制本品时应注意避光,尽量少与空气接触(采用通惰性气体方法),并选用中性硬质玻璃安瓿,避光保存。

毒扁豆碱的氧化分解反应如下:

水杨酸毒扁豆碱注射液(水杨酸依色林注射液)

水杨酸结构上的酚羟基遇痕迹量的金属离子亦能趋变色(红色)反应。

2.处方中加焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠作为抗氧剂,在酸性溶液中能防止上列氧化作用的产生。或用亚硫酸氢钠1 g与氯化钠9 g溶于注射用水500 ml中作为溶媒,亦较稳定。抗坏血酸0.1%亦可用为氢溴酸毒扁豆碱溶掖的抗氧剂,能使保持6个月无变化。

3.本品配制时如在溶液中通入惰性气体(氮或二氧化碳),并在情性气体下进行操作,溶液灌入安瓿后,再通入惰性气体,亦能增加溶液的稳定性固。

4.本品极毒,在配制或应用时,均须特别注意。

关键字:毒扁豆碱
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