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醋酸强的松龙混悬注射液(醋酸氢化泼尼松注射液)

Injectio Prednisoloni Acetatis

本品为醋酸强的松龙(醋酸去氢氢化可的松)的灭菌水混悬液。含醋酸强的松龙(C23H30O6)应为标示量90~110%。

常用制品:每瓶5 ml,含量25 mg/ml。

【原料与用量】

浓度                                    25 mg/ml

醋酸强的松龙(微粒结晶)         250 g

氯化钠                                         80 g

吐温-80                                       30 g

羧甲基纤维素钠(300~600厘泊)40~50 g

硫柳汞                                        0.1 g

注射用水                    加至10000 ml(净重10.15公斤)

【制法】本品制法除主药系加入醋酸强的松龙及处方中辅料均应按上述配比外,其他有关工艺操作,可参照“醋酸氯化可的松混悬注射液”配制方法。

【作用与用途】本品适用于风湿性关节炎,风湿性脊椎炎,牛皮癣性关节炎,急性风湿热,风湿性心脏病,骨关节炎,腱鞘囊肿,播散性红斑性狼疮,早期结节性动脉周围炎,皮肌炎,急性痛风性关节炎,支气管哮喘,严重枯草热,过敏性鼻炎,血管神经性水肿,急性荨麻疹,天疤疮,全身剥脱性皮炎,药物性皮炎,有些因灼伤而引起的休克,外科或外伤性休克,严重传染病如败血病,暴发性肺炎,腹膜炎,暴发性肝炎,肾病,某些血液病如血小板缺少性紫癍及后天溶血性贫血等。

【用法与用量】本品供皮下、肌肉或关节注射用。用前用力摇匀,一般剂量为每次10~25 mg(0.4~l ml),需要时隔10日可重复注射,但亦可根据病人不同情况酌量增减。具体情况应遵照医师所嘱使用。

【注意】活动性肺结核、糖尿病、妊娠(尤其妊娠早期)、精神病、胃溃疡、骨松脆等忌用。急性化脓性关节炎不能在关节内注射。

【贮藏】密闭避光保存。

【注解】

1.醋酸强的松龙为白色或类白色的结晶性粉末,无嗅,味苦。其化举结构式如下:

醋酸强的松龙混悬注射液(醋酸氢化泼尼松注射液)

本品在乙醇中略溶,在无水乙醇或氯仿中微溶,在水中几乎不溶。

2.醋酸强的松龙微粒结晶的制法如下:

(1)投料配比:

醋酸强的松龙l份                      1000 g

二甲基甲酰胺(D.M.F.)    3份3000 g

蒸馏水20份                        20000 ml

(2)操作方法:

1)取滤清的蒸馏水,按总体积量倒入珐琅桶中,置冰盐浴内,搅拌冷却至10℃以下,搅拌速度为220~250转/分。

2)称取D.M.F.置白磁缸中,外用水浴通蒸气加热,使内温达60~65℃,投入醋酸强的松龙,边加边搅拌,至全部溶解,控制内温不低干60℃左右。

3)取105℃烘热干燥的G 3或G 4垂熔玻璃漏斗和滤瓶(滤瓶外用80~90℃热水浴保温)迅速转醋酸强的松龙溶液减压抽滤,全部滤清后,一次加于冷却至10℃以下的蒸馏水中,不绝搅拌。

4)加完后使混合液温度保持在20℃以下,继续搅拌30分钟,随即停止搅拌。

5)布氏漏斗垫双层纺绸布,用滤过的蒸馏水冲洗抽滤数次。然后滤取析出的微粒结晶,弃去母液,结晶用滤过的蒸馏水反复洗涤15次,将残存的D.M.F.及水抽干。

6)将微粒结晶均匀置清洁的珐琅盘中,大块结晶要揿碎,上覆以清洁的道林纸,并用绳扎好,置真空干燥器中,干燥温度与时间应控制如下:

60~70℃ 3小时;70~80℃ 3小时;90~100℃3小时;100~120℃ 3小时。干燥全过程约为15小时左右。在干燥过程中,每隔3小时将结晶粉末翻动一次,注意防止黑点等异物混入。

微粒结晶干燥后,取出珐琅盘,置干燥冷却箱中;待完全冷却后,装入洁净的塑料袋中,扎紧袋口,装入听内密闭贮存。。

每批微粒结晶精制过程结束后,均应抽样送检。

微粒结晶的细度:以10×32倍镜检观察结果,应符合以下规定,10μ以下95%;20μ以下5%;40μ以下许个别存在。

3.羧甲基纤维素钠的用量,按0.5%水溶液测定其粘度,应符合8~12厘泊,然后可确定实际耗用量。

4.本品为微小颗粒的水混悬液,静置后产生沉淀,振摇后成均匀的白色混悬液。本品的pH值应为5.0~7.0。

关键字:强的松龙 氢化泼尼松 关节炎
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