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七叶莲注射液

Injectio Stanuto  niae Chinensis

本品系木通科七叶莲提制的灭菌水溶液,每2 ml相当于原药材5 g。

【原料与用量】

七叶莲                                    50 kg

吐温-80                                 200 g

苯甲醇                                  200ml

制成注射液                               20L

【制法】将七叶莲药材水煎三次,每次2小时,合并煎液,滤过,浓缩至每lml约相当于药材25 g,加5倍量95%乙醇,冷藏,滤取上清液,减压回收乙醇,加水至全量的1/2,用盐酸调节pH至2左右,冷藏,过滤,滤液用氢氧化钠调节pH至中性,浓缩至稠膏状,加8~10倍量95%乙醇,冷藏,过滤,减压回收乙醇,加水适量,再用氢氧化钠调节pH至7~7.5,加1%吐温-80、1%苯甲醇,加水至全量,加药用炭少许,滤过,灌封,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。

【作用与用途】用于治疗三叉神经痛,观察了118侧,显效率40.7%,有效率44.9%,总有效率为85.6%,一般在3~10天见效。若用足够剂量,在2~4周内无效果,则继续用药也仅能减轻症状。用药的剂量和时间对疗效有很大影响。本品对服用苯妥英钠等无效者,对手术、封闭复发的原发病例均能达到较好的效果。

【用法与用量】常用量在三叉神经痛发作时,一般先用针剂控制,每日1~2次,每次2~4 ml;有时常与片剂合用,每日3次,每次4片。待症状控制后,单用针剂或片剂继续应用,剂量同前。一般用药6个月,最长为一年。

【注解】

1.本品所用七叶莲系木通科野木瓜属植物野木瓜Stanuto  nia chinensis DC.的茎与叶。另一品种称鸭脚莲(尾叶野木瓜)S.hexaphylla(Thunb)Decne.ver.urophylla Hand-Mazz.亦可入药。其叶、枝显皂甙、酚类、氨基酸等化学成分的反应。

2.据报导,本品对小鼠有明显的镇痛、镇静作用,对胃肠平滑运动有抑制作用,并能对抗由乙酰胆碱或脑垂体后叶素所引起的子宫痉孪。按体重将临床用量的530倍给小鼠注射,未发现严重毒性反应。主用于风湿性关节炎、跌打损伤、各种神经性疼痛、水肿、小便不利、月经不调等。

3.本注射液的质量主要控制如下几项:

①pH值应为5.5~7.5。

②溶血试验:本品0.3 ml在36.5±0.5℃水浴内,半小时不得有溶血现象。

③毒性试验:取体重18~20 g小白鼠5只,尾静脉注入0.1 ml,应无死亡。

④LD50:小白鼠腹腔注射为100 g/kg,静脉注射为17 g/kg。

4.上海市生产的另一种称为汉桃叶(七叶莲)注射液,其原植物为五加科鹅掌柴属的大叶七叶莲和小叶七叶莲。每ml相当于原药材6 g,亦试用于治疗三叉神经痛、坐骨神经痛、各种神经肌内痛、胃肠痉挛等,特别对三叉神经痛,更收到良好效果。

其化学成分,经初步试验有甙类、蛋白质、迄基酸、糖类、树脂以及酚类等成分。但其镇痛、解痉有效成分究系何成分,尚待进一步研究。

汉桃叶亦含有皂甙,为了避免注射液有溶血作用,因此工艺中加盐酸调节pH至2,加热半小时,使皂甙水解,而且中间体需作溶血试验,观察皂甙水解的程度。试验时取药液少许,滤过,滤液用20%NaOH调节pH至7.5~8.0后试验,0.1 ml (每ml相当于原生药10 g),在1.0小时内不得有溶血现象发生。最后成品,一般均能符合0.1 ml(每ml相当于原生药5 g)3.0小时无溶血现象的要求。

该注射剂LD50小白鼠腹腔注射相当于原药材350.7±35.7 g/kg,家兔静脉注射相当于原药材30 g/kg。

本注射液的疗效质量控制以电惊厥试验,采用小白鼠电惊厥试验,控制半成品的质量,以保证疗效。但某些止痛剂如1%苯甲醇、1%乌拉坦也有抗电惊厥作用,须加注意。

关键字:七叶莲 三叉神经 鸭脚莲
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