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双氢氯噻嗪片

Tabellae Dihydrochlorothiazini

本品含双氧氯噻嗪(C7H8O4N3S2C1)应为标示量的90~110%。

常用制品:每片含双氢氯噻嗪25 mg。

【原料与用量】

每10万片用量

双氧氯噻嗪2.50 kg

糖粉2.00 kg

淀粉3.48 kg

淀粉(冲浆1%)0.12 kg

硬脂酸镁0.08 kg

【制法】取双氢氯噻嗪、淀粉,混合均匀,加入淀粉浆,略成块状时,逐渐加入糖粉,搅拌使成软材,用14~16目尼龙筛制粒,80℃左右通风干燥,干粒中加入硬脂酸镁,用12~14目铁丝网整粒,混匀后压片,即得。

【作用与用途】本品属碳酸酐酶抑制剂,具利尿降压作用。用于各种水肿及高血压症(对于高血压多与其他降压药合用)。

【用法与用量】常用量口服一次0.025~0.5 g,一日0.05~0.1 g。

【贮藏】密闭.在干燥处保存。

【注解】1.双氢氯噻嗪(Dihydrochlorothiazidum)为氯噻嗪的双氢衍生物(3,4-双氢氯噻嗪)。为白色结晶性粉末,有特异的微嗅,在水中微溶,在氯仿或乙醚中不溶,在热乙醇、丙酮或碱性溶液中溶解,但在碱性溶液中易水解。

2.生产中应避免接触碱性物质,以免影响含量。

3.双氢氯噻嗪用前要磨细,如因潮湿难以磨细时,可以加入1%硬脂酸镁混磨,然后折算投料。

4.本品能增强汞剂的利尿作用,与其它利尿剂合用亦能增强疗效。因此,对若干利尿剂发生抵抗的病例可以采用合并用药,如采用本品25 mg及螺内酯75 mg的一种片剂,治疗对所有利尿剂都不敏感的病人,曾获得良好的疗效。

5.双氢氯噻嗪可与高分子共聚物压制一种长效片剂,使双氢氯噻嗪均匀地分布于共聚物的片剂骨架中,当与消化液接触时,由于共聚物膨胀变软,使主药逐渐从骨架中释放而呈现持久的药效。其制法如下:取明胶200 g,加热水(50℃)1.8L,不断搅拌,用HCl调节pH至4.0。将此溶液在110℃加热2小时,放冷至50℃,再用30%NaOH调节pH至7.5,加30%乙二醛(Clyoxal O:CHCH:O)水溶液33.3 ml,使反应约10分钟,所得共聚物真空干燥,粉碎成80目小颗粒。取此颗粒与等量双氢氯噻嗪混合后压片。

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