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复方炔诺酮片(口服避孕片I号)

Tabellae Norethisteroni Compositae

本品为炔诺酮和炔雌醇的复方糖衣片剂。含炔诺酮(C20H26O2)应为0. 51~0.69 mg。

常用制品:每片含炔诺酮0.600 mg,炔雌醇0.035 mg。

【原料与用量】

每10万片用量

炔诺酮                                                    0. 0600 kg

炔雌醇                                                    0.0035 kg

淀粉                                                       2.50 kg

糖粉                                                       2.50 kg

糊精                                                       0.80 kg

淀粉(冲成5%浆)                                 0.08 kg

硬脂酸镁                                                0.08 kg

【制法】将糊精、糖粉、淀粉搅拌均匀,按照湿制法制成空白颗粒用,5.5㎜冲压片。

包塘衣:①将空白片芯第一次用单糖浆加滑石粉,热风吹干(糖衣锅用小火加热),然后用明胶塘浆包粉衣层3~4次,每次加适量滑石粉。②将炔诺酮粉碎后加入糖浆中,然后把预先用10倍量乙醇溶解好的炔雌醇溶液加入炔诺酮的糖浆中搅拌均匀,使成混悬糖浆,分5~6次加入。加完含药糖浆之后,再加3~4层糖浆,着色,加川蜡打光,即得。

(注,操作室内应有除尘装置以免药物粉尘飞扬)。

【作用与用途】抑制排卵达列避孕,改变子宫内膜,使受精卵不易着床。

【用法与用量】从月经来潮的第五天开始服1片,连服22片,服完后等下次月经,再按同法服药,睡前服用。

【禁忌及副作用】开始服药的数天内,少数人可能出现一些副作用,常见的有类似早孕反应(如恶心、呕吐、头昏等)、阴道出血,也偶有奶胀、哺乳期妇女奶汁减少及痘疹等。上述副作用不需处理,可自行消失,必要时可对症处理。

【注解】1.炔诺酮(Norethisternum,Norlutin)为17α-乙炔基-17β-羟基-19-去甲基-4-雌烯-3-酮。其化学结构式为:

复方炔诺酮片(口服避孕片I号)

本品为白色或几乎白色的结晶性粉末,无嗅,味微苦。在氯仿中溶解,在丙酮中略溶,乙醇中微溶,在水中不溶。m.p.为202~208℃,熔融时同时分解。

炔雌醇的注解见炔雌醇片项下。

2.关于I号口服避孕纸型片的制法:

原料与用量

             每小格(1 ㎝2)                每1万小格

炔诺酮     0.625 mg                       6.250 g

炔雌醇     0.035 mg                       0.35 g

氯仿适量(约230 ml)

本品含炔诺酮应为标示量的85~115%。

取已制备好的白色可溶性滤纸浸于上述药物的氯仿溶液中,待充分吸收后干燥(70~80%),然后用硬脂酸或蜂蜡涂于表面加以保护,按照吸收药物量轧成一定大小的方块,每一方块内分成24个同样大小的小格,每小格相当于一次剂量,含量测定合格后包装。

调味剂系将糖精溶于适量水中,缓缓加浓HCl使析出沉淀,用蒸馏水洗净(洗至遇硝酸银试液无明显反应为止),再用75~80%乙醇配成一定的糖精醇溶液。用可溶性滤纸先吸附调味剂干燥后再吸附主药。

可溶性滤纸系将滤纸经羧甲基化后制得。一般每50 ㎝2的滤纸可吸收氯仿0.5~0.6 ml。根据滤纸的吸收量计算药液的配制浓度。目前杭州新华厂生产的可溶性滤纸的最大吸附主药量为每小格(1㎝2)5mg。

避孕纸型片有抑制排卵而达到避孕的作用,按规定服药则有效率达100%。停药后即恢复排卵作用而不影响生育。

I号口服避孕纸型片为白色,故不需用着色剂着色。

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