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丙磺舒 片

Tabellae Probenecldi

本品含丙磺舒(C18H19O4NS)应为标示量的95~105%。

常用制品:每片含丙磺舒0.25 g。

【原料与用量】每10万片用量

丙磺舒25.0 kg

淀粉25.0 kg

15%淀粉浆22~24 kg

干淀粉3.8 kg

滑石粉1.29 kg

硬脂酸镁0.52 kg

【制法】取丙磺舒及淀粉拌和均匀,加15%淀粉浆,搅拌制成软材,用12目铁丝筛制粒,80℃左右干燥,加便脂酸镁、滑石粉及干淀粉,经10目筛整粒,混匀,压片,即得。

【作用与用途】本品抑制尿酸在肾小管的再吸收,可促进尿酸的排泄,用于治疗慢性痛风。本品尚能通过可逆作用干扰酶的代谢,从而抑制肾小管对青霉素、半合成青霉素、先锋霉素,对氨基水杨酸的排泄速度,以增加并延长上述药物的血药浓度,使上述药物超到长效作用。

【用法与用量】开始每次服0.25 g,一日 2次,一周后每次0.5~1.0 g,一日2次。

【注意】肾功能减退者忌用。用药前2~3周内,需要加服碳酸氢钠,并大量饮水,以防止尿酸盐在泌尿道沉积,形成尿结石。

【贮藏】避光密闭保存。

【注解】丙磺舒或称羧苯磺胺(Probenecidum,Benemid)为白色结晶性粉末,不溶于冰,其化学结构式为:

2.与青霉索合用,制成长效青霉素,每次0.5 g,一日4次。因为丙磺舒(羧苯磺胺)与青霉素具类似的结构,能抑制青霉素的排泄,使延长药效。

3.不宜与水杨酸钠同用,固二者有拮抗作用。

4.据报导,丙磺舒片需要有体内生物有效性实验资料才能生产。

5.丙磺舒亦可制成四水合丙磺舒镁片,具有快速崩解的特点(仅为一般崩解时限的1/4~1/3)。其制备工艺:取丙磺舒粉30 kg与碳酸镁3.75 g混匀后,徐徐加入水(80~90℃)18 kg(500 ml/分钟),继续在40~50℃搅拌l小时,直至95~100%转化为四水合丙磺舒镁,在50℃烘干,粉碎,过筛,加淀粉明胶浆混合制粒,低于50℃干燥,干颗粒加干淀粉10%,硬脂酸钙1%,压成6万片,每片含丙磺舒按游离酸计,相当于500 mg。
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