来氟米特片

来氟米特片Laifumite PianLeflunomide Tablets
本品含来氟米特（C₁₂H₉F₃N₂0₂）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【鉴别】（1）取含量均匀度项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401）测定，在261nm的波长处有最大吸收。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】有关物质 取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取杂质I对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含来氟米特0.5μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件试验，取对照品溶液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，主成分峰高的信噪比应大于10。精密量取上述三种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰（相对主峰保留时间0.5倍之前的溶剂峰和辅料峰除外），杂质Ⅱ峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），如有与杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过来氟米特标示量的0.1%，杂质总量不得过2.0%。
含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶中，加60%乙醇溶液适量，超声10分钟，放冷，用60%乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用60%乙醇溶液稀释制成每1ml中约含8μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在261nm的波长处测定吸光度；取来氟米特对照品适量，精密称定，加60%乙醇溶液溶解并稀释制成每1ml中约含8μg的溶液，同法测定。计算含量，应符合规定（通则 0941）。
溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则 0931 第二法），以30%乙醇溶液制成的含0.5%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质；转速为每分钟100转，依法操作。经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质稀释制成每1ml约含5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则 0401），在261mn的波长处测定吸光度；取来氟米特对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则 0101）。
【含量测定】色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.025mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）-乙腈（60：40）为流动相，检测波长为210nm。取来氟米特、（2Z）-2-氰基-3-羟基-N-（4-三氟甲基苯基）-2-丁烯酰胺（杂质Ⅱ）与N-（4-三氟甲基苯基）-3-甲基异噁唑-4-甲酰胺（杂质Ⅲ）各适量，加乙腈适量使溶解，用流动相稀释制成每1ml中约含来氟米特0.5mg、杂质Ⅱ1.5μg与杂质Ⅲ0.5μg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。来氟米特峰与杂质Ⅲ峰之间的分离度应符合要求。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于来氟米特25mg），置50ml量瓶中，加乙腈10ml与流动相20ml，振摇20分钟，使来氟米特溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取来氟米特对照品适量，精密称定，加乙腈10ml与流动相20ml，充分振摇使溶解，用流动相稀释制成每1ml中约含0.5mg的对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同来氟米特。
【规格】（1）5mg （2）10mg （3）20mg
【贮藏】遮光，密封，干燥处保存。