对羟基苯甲酸甲酯

【类型】 药用辅料
【英文名】 Methbyl paraben，Nipagin A
【通用名】 尼泊金甲酯
【分子式和分子量】C8H8O3 152.15
【来源及制法】由苯酚钾在加压下与二氧化碳反应制得羟基苯甲酸，然后将其与甲醇在硫酸存在下酯化而得。
【用途】抑菌剂、防腐剂
【理化性质】为白色针状结晶或粉末，几乎无臭，稍有烧灼味。熔点131℃，沸程270～280℃，25℃时溶解度为：水0.25g，甲醇59.0g，丙二醇22.0g，甘油1.7g。花生油0.5g，醚23.0g，pKa为8.4，HLB值为：液体石蜡0.03，杏仁油7.5，蓖麻油6.0，羊毛脂7.0，十四酸异丙酯18.0.，己二酸二乙酯200.0。水溶液在pH3～6条件下经120℃灭菌20min无分解，pH≥8时很快水解。
【用法及用量】尼泊金甲酯有较强的抑霉菌的作用，但对细菌较弱。属于这一类药物的还有乙酯、丙酯、丁酯，抑菌力按此顺序而递增。本类化合物对绿脓杆菌、枯草杆菌、肺炎杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门属亦有抑制作用。由于这类酯的毒性低，无味、无臭、稳定、不易分解，又有可靠的抑霉作用，因此，广泛地作为化妆品、药物制剂、食品的防腐剂。两种或两种以上的尼泊金酯混合使用，较单独应用更为有效。例如，甲酯和乙酯的等量混合物0.05％～0.1％，其防腐效果大于同量的甲酯。本类化合物适用于弱酸性和中性的药液，超过pH7时，其防腐作用减弱。液体药剂处方中含有低浓度（约2％～5％）丙二醇时，可加强本类化合物的抑菌作用。本品0.18%与0.02%对羟基苯甲酸丙酯合用可作多种注射剂的防腐剂。常用浓度：0.1％～0.2％。
【常用处方】加2%～5%丙二醇可增加本品的防腐作用。
【配伍禁忌】本类化合物不宜和非离子型表面活性剂合用，因能形成复合物而降低其抑菌作用。与吐温、铁盐、弱碱、强酸等有配伍禁忌。
【稳定性】密闭，置于阴凉、于燥处。
【安全性】急、慢性毒性极低，偶有过敏反应。小鼠口服LD507.8g/kg。