倍他米松
Betamethasone
本品是地塞米松的差向异构体,其不同点仅在于C15位的甲基为β位。
【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。本品在乙醇中略溶,在二氧六环中微溶,在水或氯仿中几乎不溶。
【药理】抗炎作用与糖原异生作用较地塞米松强,为氢化可的松的30倍,钠潴留作用稍弱于地塞米松。人、犬、鼠及母牛的试验表明,倍他米松可以和血浆蛋白广泛结合。倍他米松在组织分布广泛,按每kg体重1mg皮下注射,怀孕母鼠的肝、肾、肾上腺及胎膜的药物含量均高于血浆,同样剂量给予泌乳期母鼠,给药后6h,乳中达峰浓度122.3ng/mL。倍他米松按每1kg体重0.08mg量肌内注射,牛给药后8.9h血浆药物达峰浓度7.3ng/mL,AUC为287ng/(mL·h),消除半衰期大约为22h,猪给药后3.2h血浆药物达峰浓度12ng/mL,AUC为196.2ng/(mL·h),消除半衰期大约为11.5h。大鼠、小鼠及犬的内服LD50均大于1000mg/kg。
【注意】易引起孕畜早产。急性细菌性感染时应与抗菌药物配伍使用,禁用于骨质疏松症和疫苗接种期。
【用法与用重】内服一次量犬、猫0.25~1mg
【制剂与规格】倍地米松片0.5mg