地塞米松(氟美松)
Dexamethasone
【性状】醋酸地塞米松为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在丙酮中易溶,在甲醇或无水乙醇中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在乙醚中极微溶解,在水中不溶。地塞米松磷酸钠为白色或微黄色粉末;无臭,味微苦;有引湿性。本品在水或甲醇中溶解,在丙酮或乙醚中几乎不溶。
【药理】抗炎作用与糖原异生作用为氢化可的松的25倍,而对水钠潴留和促进排钾作用仅为其3/4。对垂体-肾上腺皮质的抑制作用较强,肌注给药后,在犬显示出快速的全身吸收作用,0.5h即达血浆药物峰浓度。消除迅速,主要通过尿和粪便中排泄。在鼠和人体内的代谢形式相同,主要发生羟基化反应,形成6-羟基和2-二羟基地塞米松。由于地塞米松可增加粪便中钙的排泄量,可能导致钙负平衡。目前地塞米松的应用日益广泛,有取代泼尼松龙等其他合成皮质激素的趋势。此外,近年来地塞米松等皮质激素制剂已用于母畜同步分娩,其引产机理尚不清楚。可能是由于药物影响动物的某些酶系统,使雌激素分泌增多,而黄体酮的水平则随之下降,从而引起分娩。在母畜妊娠后期(牛于妊娠235~280天),一次肌内注射地塞米松,牛、羊和猪一般可在48h内分娩。牛的常用量为10~20mg。据报道,30~40mg地塞米松对牛的引产率可达85%。地塞米松对马不产生引产效果。地塞米松引产可使胎膜滞留率升高,可达40%~100%;产乳比正常稍迟,子宫恢复到正常状态也晚于正常分娩。
【注意】易引起孕畜早产,急性细菌性感染时应与抗菌药物配伍使用。禁用于骨质疏松症和疫苗接种期。
【用法与用量】醋酸地塞米松片内服一次量马、牛5~20mg犬、猫0.5~2mg地塞米松磷酸钠注射液肌内、静脉注射一日量马2.5~5mg牛5~20mg羊、猪4~l2mg犬、猫0.125~1mg关节腔内注射一次量马、牛2~10mg乳牛乳室注入一次量10mg
【制剂与规格】醋酸地塞米松片0.75mg地塞米松磷酸钠注射液(1)1ml:1mg(2)1mL:2mg(3)1mL:5mg