大蒜注射液
Injectio Allii Sativi
本品为大蒜减压蒸馏的灭菌水溶液，每ml相当于原生药 1g；或大蒜油的灭菌水溶液，每100 ml含大蒜油 0.15 ml。
【原料与用量】
一、大蒜（去皮） 4000 g 制成注射液 4000 ml
二、大蒜油 15 ml 吐温-80 150 ml 注射用水加至 10000 ml
【制法】
1、取去皮大蒜 4000 g，用蒸馏水洗二遍，绞碎，加适量蒸馏水，在水浴上减压蒸馏，收集蒸馏液 4000 ml。先以单层滤纸过滤 1～2次，再经过滑石粉层的滤纸过滤1～2次，直至澄明，精滤后，分装，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。
2、先将大蒜油与吐温-80调匀，再把注射用水少量多次地加入，使全部溶解后用10%氢氧化钠调节pH至10.8～11.2（pH计测定），煮沸15分钟，待冷后放冰箱中冷藏过夜，双层滤纸过滤，再用G3垂熔玻璃漏斗精滤，分装，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。
【作用与用途】本品为杀菌、制霉菌药。用于治疗深部霉菌感染、急性阑尾炎、老年慢性气管炎、肺心病心衰、呼吸道感染、消化道感染、混合感染等。
【用法与用量】一般轻症每天30～60 ml，重症每天80～100 ml加入糖盐水中静脉滴注。
【注解】1.大蒜为百合科葱属植物蒜（Allium Sativum L.）的鳞茎。含挥发油约2%，多量粘液质及微量的碘。根据过去国外资料报导，油中主要成分为大蒜辣素（Alli－Cin，C6H100S2），为一种有效成分—植物杀菌素。此成份不存在于新鲜的大蒜中，而是由大蒜中的一种无色无臭的含硫氨基酸，称为大蒜氨酸（alltin，C6H11O3NS），在破碎时经大蒜酶的作用分解产生。
药理试验证明：大蒜对化脓性球菌、结核杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌等均有抑制作用，对青、链、氯、金霉素耐药的细菌对大蒜制剂敏感。临床上目前已用于预防流感、流行性脑脊髓膜炎，治疗肺结核、百日咳、细菌性痢疾、阿米巴痢疾、肠炎、蛲虫病、钩虫病等。外用治疗阴道滴虫、急性阑尾炎、伤口化脓等。
大蒜辣素为无色油状液，具有特有的刺激性强臭，气味与大蒜相同。其性质极不稳定，于室温放置二天即成不活动性的稠液，加碱可使之失效，加热后很容易破坏，所以国外迄今尚无注射剂供临床使用。但在稀酸中较稳定。所以最好用减压蒸馏，温度控制在80℃左右，pH控制在5～6为宜。 大蒜辣素的水溶液应无色或微带淡黄色。经氧化后色泽变深，生成明显的黄色混浊。有的处方中加入亚硫酸氢钠（约0.3‰）为抗氧剂，可防止在提取及灭菌时受热失效。亚硫酸氢钠可于蒸馏结束后立即加入或预先置于收集瓶中。
我国医药工作者对大蒜中所含成分进行了化学分离，得到一种挥发油，即大蒜油（素），从气相色谱中测知含有5种化学成分。其中杀菌效果较好的一种成分，命名为大蒜新素，其结构式为：O↑CH2=CH-CH2－S－S-CH2-CH=CH2↓O即二烯丙基硫代磺酸酯（diallyl thiosulfonate）。其化学性质比较稳定，并已可人工合成。对白色念珠球菌、隐球菌等真菌有抑制作用，对菌痢、肠道疾病等疗效确切，副作用小。临床使用，疗效满意。
天然大蒜新素的小白鼠半数致死量，静注为 70 mg/kg，口服为600mg/kg。合成品与天然品相同。天然大蒜素未发现有过敏性，0.5 mg/ml以下无溶血现象，也未发现有慢性毒性。大蒜注射液作猴子鞘内注射实验表明，对中枢神经系统也无明显刺激现象。
2.大蒜油的提取：
①水蒸汽蒸馏：取白皮大蒜 50 kg，剥去外皮，粉碎成浆，投入反应罐内，加水约40l。夹层用 1kg蒸汽压力加热，罐内通入 0.5 kg压力的蒸汽，蒸出液通过冰盐水冷凝器冷却。经水油分离器，分出粗大蒜油（大蒜素），水份仍流入罐内，保持恒量水份平衡。约 4-5小时后，蒸馏完毕（母液可回收套用），得粗大蒜素175.0 g左右，为黄色油状物，粗品收率0.35%左右（一般总提取率为0.2%左右）。
②高真空分馏：取175g粗大蒜油（素），放置过夜，分出少量水份，投入克氏蒸馏瓶内进行减压蒸馏。用油浴加热，油浴不得超过135℃，收集85～100℃馏份，得120g左右淡黄色透明精制大蒜素，可供针剂用。 3.在减压蒸馏过程中泡沫较多，可用下列方法解决：选用适当容器，太满；蒸馏前先回流半小时，必要时可加消泡剂如十八醇、硅油等。