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复方氨基比林注射液 

Injectio Amidopyrini Composita 

 本品为氨基比林与巴比妥的灭菌水溶液。含氨基比林(C13H17ON3)与巴比妥(G8H1203N2)各应为标示量的95~105%。 

 常用制品:2ml内含氨基比林 0.143g、巴比妥 0.057 g。 

 【原料与用量】

氨基比林                     71.5g 

巴比妥                       28.5g  

乌拉坦                         180g 

依地酸钠                   0.05g  

注射用水加至         1000ml 

 【制法】取新鲜注射用水(约为配制总量的1/3)加热至60~80℃,加入依地酸钠及乌拉坦搅拌使溶,再加入巴比妥、氨基比林搅拌使溶解,加注射用水至全量,加活性炭(0.05%W/V),搅拌约10分钟,过滤,滤液分装于安瓿中,安瓿上部空间充氮气或二氧化碳气,熔封,用100℃流通蒸气灭菌15分钟,即得。 

【作用与用途】解热镇痛药。用于发热、头痛、关节痛、神经痛、活动性风湿症等。 

【用法与用量】常用量  皮下或肌内注射  一次 2ml一日6ml。 极量 皮下或肌内注射 一日10ml。 本品在贮藏期间如有结晶析出,必须用热水温热溶解后,方可应用。 

【贮藏】置遮光容器内,密闭保存。 

【注释】

1、复方氨基比林注射液的主要问题是灭菌后溶液变黄,甚至同一批号的产品出现不同深浅的黄色。氨基比林、巴比妥经加热后都可能变色,但实践证明本品变黄色的主要方面是氨基比林。 2.氨基比林别名:匹拉米洞(Pyramiaonum),属吡唑酮类药物。一般认为其变色是由于吡唑酮环上的不饱和键被氧化所致,其反应如下:

复方氨基比林注射液 第 1 张 

 在微弱酸性影响下,其侧链自氧化成黄色的3-甲醛基衍生物: 

复方氨基比林注射液 第 2 张 

氨基比林在水溶液中分解的最终产物可能是甲醛或乙酸,并认为属一级反应。

 3、影响本品不稳定的主要因素有:残余氧、金属离子、pH、光线和温度等,因此加入依地酸钠除去金属离子的催化作用,并于安瓿中通人氮气或二氧化碳气以驱除氧。但有人认为二氧化碳能促使巴比妥析出沉淀。 所用的氮气或二氧化碳气要求纯度高。所用活性炭要严格控制铁离子(要求不超过100 PPm)。投料时溶液温度不宜过高,操作过程中要注意避光。 

 4.本品平pH为5.0~7.0。 5.氨基比林在水中溶解度为1:18,巴比妥微溶于水(1:130)。在本品中两者含量均超过其溶解度,因此加入乌拉坦助溶。另外二分子氨基比林与一分子巴比妥形成分子结合物而增加溶解度。配制时先把注射用水加温,能促使分子结合物的形成。但温度不宜过高,否则溶液容易变黄。

关键字:氨基比林 巴比妥
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