氨茶碱注射液

氨茶碱注射液

 Injectio Aminophyllini 

 本品为氨茶碱的灭菌水溶液。含无水茶碱（C₇H₈O₂N₄）应为氨茶碱（C₁₆H₂₄O₄N₁₀2H₂O）的标示量的74～83%。 

 常用制品：

（1）2ml内含 0.5g； 

（2）2ml内含0.25 g；

（3）10ml内含 0.25g 

 【原料与用量】 

浓度                          12.5%                25%                2.5% 

 氨茶碱                    1250 g              2500g             250 g 

 乙二胺                  适量约 72 ml   适量约103 ml  适量 苯甲醇 200 ml 

活性炭                        适量                 适量                 适量 

 注射用水加至        10000 ml    10000ml     10000 ml 

【制法】 取氨茶碱加60～70℃的注射用水适量，加入部分乙二胺搅拌使溶解，加本甲醇搅匀，并加注射用水至全量。测定pH值，用剩余的乙二胺调pH为9.3～9.5，加活性炭，搅拌5分钟后。过滤，灌封，用100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。 

【作用与用途】 血管和支气管扩张药及利尿药。具有松弛平滑肌、扩张血管、强心、利尿等作用。主要用于支气管哮喘，也可用于急性心力衰竭、胆绞痛及利尿。 

【用法与用量】 常用量静脉或肌内注射一次0.25～0.5 g一日0.5～1g。 极量静脉或肌内注射一次 0.5 g 一日 2 g。 静脉注射用5%葡萄糖注射液 30 ml稀释缓缓注射，肌内注射用等量的盐酸普鲁卡因注射液稀释。供静注用的不得加苯甲醇。 

【贮藏】置遮光容器内，密闭保存。 

【注解】

1、氨茶碱（Aminophyllina）（C₇H₈O₂N₄）C₂H₄ （NH₂）₂2H₂O为茶碱与乙二胺的复盐，并含有二分子的结晶水，含无水茶碱（C₇H₈O₂N₄）应为77- 83%，含乙二胺（C₇H₈N₂）应为12.5～14.0%。为白色或淡黄色的颗粒或粉末，微有氨嗅，其溶液露置空气中即吸收二氧化碳而析出茶碱，使溶液浑浊，为了使注射液稳定，可另添加乙二胺，每1g的氨茶碱添加60mg以下的乙二胺，以增加氨茶碱的溶解度，但pH不得过 9.6。 

2、为避免溶液吸收二氧化碳和冷却时析出结晶，药液可适当保温，但温度不宜过高（50℃以下），以免乙二胺挥发过多而影响pH及澄明度。 

3、制备本品所用容器与工具不得“露铁”、“露铜”，否则使药液变色。

4、本品灌封后，安瓿颈部易有小白点，但若加热后如能溶解时，可视为正常现象。灌封后安瓿先倒置再翻正。

5、本品如专供肌内注射，可加入本甲醇作为局部止痛剂。

6、本品pH值不得超过9.6。

7、茶碱（Theophyllina）在水中的溶解度约为1:120，故欲制成浓度较高的利尿剂，除与乙二胺结合外，亦可于茶碱的化学结构中导人亲水的多羟基团，以增加其溶解度：

与上列基因（R）结合的氨茶复碱，不仅增加溶解度，而且其水溶液的pH值接近中性，性质稳定，毒性小，与茶碱比较，利尿作用亦较强。其它助溶剂，可用氨基乙酸，系取茶碱1分子，氢氧化钠1分子及氨基乙酸2分子混合，茶碱的溶解度可增至17.6%，10%的水溶液的pH值为9.0。