注射用异戊巴比妥钠(注射用阿米妥钠)
Amobarbitalum Natricum Pro Injectione
本品为异戊巴比妥钠的灭菌粉末,按平均装量计算,含异戊巴比妥钠(C11H17O3N2Na)应为标示量的93.0~107.0%。
常用制品:(1)每安瓿内含0.1 g;(2)每安瓿内含0.25 g。
【制法】取30 g异戊巴比妥钠,加95%乙醇56 ml,搅拌,加热至60~65℃约20分钟,使全部溶解,加炭粉0.8 g,保温搅拌20分钟,冷却到40~45℃,加丙酮稀释,冷却到25~30℃,过滤,在无菌室中结晶,80℃真空干燥,过筛,无菌室内分装,熔封于无色安瓿内,即得。
【作用与用途】本品具有镇静与安眠作用,惟较其它巴比妥类作用迅速而短促。临床上主要用于手术前的基础麻醉。精神病科亦用于治疗躁狂型精神病及精神分裂症等。
【用法与用量】用作手术前镇静剂,在动手术前1小时用0.2 g。若用作基础麻醉,则配成5%溶液以1分钟不超过1 ml的速度作静脉滴注。
极量肌肉或静脉注射一次0.1~0.25 g,一日1 g。
【注意】肝功能严重减退者忌用或减量慎用。
【贮藏】密闭、避光保存。
【注解】1.异戊巴比妥钠(Amobarbitalum Natricum)或称阿米妥(Amytal)(C11H17O3N2Na)为白色颗粒性粉末,无嗅,味苦,露置空气中有引湿性。其化学结构式如下:
本品极易溶于水(1:<1),溶于乙醇(1:2),不溶于氯仿和乙醚。
2.异戊巴比妥钠的水溶液不稳定,10%的水溶液,在20℃放置时,其分解情况如下:5天含量损失1.8%,14天为3.7%,32天为5.6%,90天为15.1%。10%水溶液在100℃加热10分钟,含量损失4.2%,20分钟为6.2%,1小时为17.9%。故本品须制成注射用粉末安瓿,临用前加不含二氧化碳的注射用水溶解。
3.配伍变化:10%异戊巴比妥钠注射液pH值为9.6~10.4;日本药局方规定为10.0~11.0(1~10%溶液),pH值降至9.4左右即产生白色混浊,故与酸性药物配伍常因pH值下降而析出异戊巴比妥沉淀。同时,本品在贮藏过程中,往往因吸收CO2而使pH下降产生沉淀。故应临用前配制,并不宜强烈振摇。
当异戊巴比妥钠静脉注射液与下列注射液配伍时,发生禁忌:盐酸苯海拉明、氢化可的松琥珀酸钠、盐酸羟嗪(安他乐)、胰岛素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸普鲁卡因和盐酸万古霉素。
4.异戊巴比妥在水中溶解度为1:1,300,故可制成非水注射液。
原料与用量:
异成巴比妥10 g
丙二醇40 g
乙醇15 g
氢氧化钠溶液(1 M) 37 g
制成100 ml
本品用100℃流通蒸气灭菌20分钟,然后在20℃放置8个月,含量损失5%,而在4℃保存时,溶液保持澄明。