盐酸右美托咪定注射液
Yansuan Youmeituomiding Zhusheye
Dexmedeto midine Hydrochloride Injection
本品为盐酸右美托咪定的灭菌水溶液。含盐酸右美托咪定（C13H16N2·HC1）应为标示量的 95.0%-105.0%。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】pH值应为4.0-6.0 （附录56页）。
盐酸左美托咪定取本品2.5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为供试品溶液；精密 称取盐酸左美托咪定对照品约l0mg，置200ml量瓶中，加入乙腈35ml使溶解，再加入0.03mol/L磷酸缓冲液稀释至刻度，作为盐酸左美托咪定溶液。精密量取盐酸左美托咪定溶液1.0ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照品溶液a。再用流动相进行5/10稀释得对照品溶液b。另精密称取盐酸右美托咪定对照品约29.5mg，置100ml量瓶中，用流动相溶解至刻度，作为盐酸右美托咪定溶液。量取盐酸左美托咪定溶液2.0ml和盐酸右美托咪定溶液20.0ml，置同一200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照品分辨溶液。照高效液相色谱法（附录36页）试验，用CHIRAL-AGP （al-酸性糖蛋白100mm×4mm，5um）色谱柱和CHIRAL-AGP保护柱（10mm×3mm）；以乙腈-0.03M磷酸缓冲液（取 KH2PO4 4.08g,加水 1000ml；取 Na2HPO4·2H20 5.34g，加水 1000ml。用 KH2P04溶液约700-800ml调节Na2HP04·2H20溶液的pH值至7.0） （175:825）为流动相；流速为每分钟0.9ml；检测波长为220nm。用对照品溶液b和对照品分辨溶液进行系统适用性试验，对照品溶液b色谱图中右美托咪定峰高的相对标准差应不得过10%，对照品分辨溶液色谱图中两峰的分离度应不小于2.0。精密量取对照品溶液3和供试品溶液各20ul,注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰高计算，即得。每1ml中含盐酸左美托咪啶的量应不得过5ug。对羟基苯甲酸甲酯 取本品5瓶混合，量取4.0ml，用水稀释至20.0ml，作为供试品溶液。取对羟基苯甲酸甲酯对照品约32mg，精密称定，用甲醇0.5ml溶解后，用水稀释制成每1ml中约含0.320mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法，精密量取对照品溶液和供试品溶液各 5ul，注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。每1ml中含对羟基苯甲酸甲酯应为1.52-1.68 mg。对羟基苯甲酸丙酯 取本品5瓶混合，量取4.0ml，用水稀释至20.0ml，作为供试品溶液。取对羟基苯甲酸丙酯对照品约20mg，精密称定，加甲醇4ml溶解后，用水稀释制成每1ml中约含40ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法，精密量取对照品溶液和供试品溶液各5ul，注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。每1ml中含对羟基苯甲酸丙酯应为0.19- 0.21mg.细菌内毒素 取本品，依法检查（附录130页），每1ml盐酸右美托咪定注射液中含内毒素的量不 得过10 EU。无菌 取本品，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录137页），应符合规定。其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录6页）。
【含量测定】照高效液相色谱法（附录36页）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用Symmetry C8 （75mm×4.6mm，3.5um）色谱柱；以磷酸盐缓冲液（pH值2.1）（取磷酸二氢钠1.8g，加水700ml，加磷酸2.0ml，用2mol/L氢氧化钠溶液或1mol/ L磷酸溶液调节pH值为2.1，用水稀释至1000ml）为流动相A；以乙腈为流动相B，按下表进行梯度洗脱；流速为每分钟0.8ml；检测波长为220nm。理论板数按盐酸右美托咪定峰计算不低于2000。| 时间（分钟） | 流动相A （%） | 流动相B （%） |
| 0 | 90 | 10 |
| 7 | 80 | 20 |
| 12 | 80 | 20 |
| 25 | 50 | 50 |
| 27 | 50 | 50 |
【作用与用途】拟肾上腺素类药。用作犬、猫的镇静剂和止痛剂，便于临床检查、临床治疗、小的牙科手术及其他小手术处理。也可用于犬深度麻醉前的前驱麻醉。
【用法与用量】用于犬的镇静和止痛：肌内注射500ug/m2或静脉注射375ug/m2；用于犬的前驱麻醉：肌内注射125ug/m2或375ug/m2；用于猫的镇静和止痛：肌内注射40ug/kg。
【不良反应】使用本品后，动物的血压会升高，随后会恢复正常或稍低于正常水平。也能导致呼吸频率减少和体温降低。体温降低的程度和过程与药物剂量相关。可能会引起胃肠蠕动减慢，同时由于抑制胰岛素的释放导致血糖升高，从而引起尿量增加。某些犬采用右美托咪定镇静后可能会出现本能性的肌肉收缩（颤搐）。a2-肾上腺素受体激动剂可对猫的脑中枢产生刺激作用发生呕吐。本品像所有的α2- 肾上腺素兴奋药一样存在潜在的过敏反应，还可能出现反常反应（兴奋）。
【注意事项】（1）使用本品前应对犬/猫禁食12小时。
（2）为防止镇静状态下由于黑暗反射引起的角膜干燥，可以使用润滑剂。（3）注射本品后，动物应先休息15分钟；5-15分钟产生镇静及止痛作用，注射后15-30分钟达到最佳效果。（4）注意ug/kg剂量是随着体重的增加而减少。（5）禁用于具有下列症状的犬猫，包括心血管病症、呼吸系统病症、肝肾病症或由炎热、寒冷或疲劳引起的条件行休克、重度虚弱或应激。（6）使用本品引发的副反应可采用阿替美唑注射液进行救治。由于右美托咪定的镇静与止痛作用被逆转，恢复之后依然会有痛感，仍需要疼痛护理。（7）在接触已被镇静的动物时要多加小心，任何操作或突然的刺激均可能引起看似深度镇静的动物表现出具有攻击性的自我保护行为。（8）避免儿童接触本品。操作时应该特别小心，避免身体的任何部位直接接触本品。如不慎接触眼睛，立即用清水连续冲洗15分钟以上。如不慎接触皮肤，立即用肥皂水洗净，并脱去被污染的衣物。 局部接触、口腔接触或发生误注射均可引起相应反应，包括产生镇静、低血压以及心动过缓等症状，如发生上述情况应立即寻求医生诊治。（9）请在兽医指导下使用。【休药期】无。
【规格】l0ml:5mg
【贮藏】在15-30°C下遮光保存。
【有效期】3年。开启后，28日内用完。
【生产企业】芬兰 Orion 制药厂 Espoo 生产厂（Orion Corporation, Orion Pharma Espoo site）。
附：盐酸左美托咪定（Levomedeto midine hydrochloride）: 