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骨化醇胶性钙注射液

Injectio Calciferoliet Calcii Colloidalis

本品为骨化醇与有机钙剂的灭菌胶状混悬液。

常用制品:

(1)1ml内含0.5mg钙, 0.125 mg骨化醇;

(2)10 ml内含5mg钙, 1.25 mg骨化醇。

【原料与用量】

果糖酸钙                      38.5g

醋酸苯汞(或硝酸苯汞)0.1g

注射用油1                    00.0g

骨化醇                         1.25g

吐温- 45                        75g

司盘- 85                        25g

注射用水加至          10000ml

【制法】将骨化醇溶于注射用油中,果糖酸钙与醋酸苯汞溶于部分注射用水中,滤过,并分别用120℃灭菌30分钟。在灭菌的干燥研钵内将上述骨化醇油溶液先与灭菌的混合乳化剂混和,加少量果糖酸钙水溶液研磨至成初乳剂,再渐加剩余的水溶液及适量水研磨,灌装于灭菌瓶内,严密封口,所有操作均需在无菌条件下进行。

【作用与用途】本品适用于各种因缺乏维生素D所引起的钙质代谢障碍,如:软骨病与佝偻病等。

【用法与用量】肌肉或皮下注射一次 1ml,用前必须摇匀。

【贮藏】避光,避热保存。

【注解】

1.维生素D2又名骨化醇(Calciferol)为白色结晶,无嗅。不溶于水,能溶于脂肪油、醇、氯仿及醚中。

2.维生素D2极易氧化,促进氧化作用的因素有氧气、温度、酸性及铁离子等。特别是经光线照射后,可以产生有毒性的毒固醇。除毒固醇外,有人尚分离出毒固醇原 I(Proto  XisterolⅠ),毒固醇原 Ⅱ[Proto  xisterolⅡ] 等分解产物。因此,安瓿空间与药液均需经过通氮驱氧,安瓿空间含氧量一般应控制在0.8-1.1%左右,即相当于残余空气量3.8-5.2%左右。

3.初乳剂制备的好坏是乳剂成败的关键。为了做好乳剂,必须少量多次加果糖酸钙水溶液研磨,并要充分研磨均匀。乳剂油滴颗粒大小应均匀,应在5μ-0.5μ之间。

4.维生素D2 易氧化,本注射液稳定性较差,加入0.1%BHA具有较明显的稳定作用。此外,据美国专利报导,脂溶性维生素注射液,可以应用无毒性抗氧剂如二丁甲苯酚BHT, Butylated hydroxyto  luene),丁羟基茴香醚(BHA,Butylated hydroxyanisole),没食子酸丙酯(PG, propy gallate)及α-生育酚等。

5.还可采用其它方法制备骨化醇胶性钙注射液。将钙制成胶性油酸钙,先取油酸用氢氧化钠皂化成油酸钠。然后加入氯化钙溶液加热,使作用成油酸钙,再将骨化醇溶解于丙二醇内,混悬于油酸钙胶体液中。此法亦不能加热灭菌。同时因胶体液中存在着游离的钠、氯离子等,常使胶体液结块析出。

关键字:骨化
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