乙酰普马嗪注射液
Injectio Acetylpromazini Maleici
本品为顺丁烯二酸乙酰普马嗪的灭菌水溶液。其含量按乙酰普马嗪(C19H22N2OS)计算。
常用制品:(1)2 ml内含20mg(1%);(2)5 ml内含10mg (0.2%)。
【原料与用量】
浓度 1% 0.2%
顺丁烯二酸乙酰普马嗪 1.355% 0.271%
注射用水加至 100% 100%
【制法】本品可按下列方法制备①:
(1)投料量计算:按乙酰普马嗪的含最折合计算顺丁烯二酸普马嗪盐的实际投料量。
C19H22N2OS+C4H4O4→C19H22N2OS·C4H4O4
乙酰普马嗪 顺丁烯二酸 顺丁烯二酸乙酰普马嗪
分子量:326.47442.54
442.54/326.47=1.355
即顺丁烯二酸乙酰普马嗪的实际投料量应为乙酰普马嗪含量的1.355倍。
(2)注射液的配制:称取精制的顺丁烯二酸乙酰普马嗪,加入适量注射用水搅拌使溶解,得澄清的溶液,测定pH值为3.8~4.0,缓缓滴入0.02%或1%碳酸钠溶液,并不断搅拌,调节pH值为4.9~5.0,添加注射用水至全量,加精制活性炭(按体积的0.1%),充分搅拌约15分钟,先用布氏漏斗吸滤除去活性炭,再用G4垂熔玻璃漏斗精滤,灌注熔封后,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品与氯丙嗪相似,具有显著的安定、镇吐、抗惊厥、降温、降血压及表面麻醉作用。本品用于治疗精神分裂症、精神不安、感情紊乱、恶心、呕吐、打呃等。麻醉时用之;可降低体温,以增强麻醉效果。
【用量与甩法】肌内注射每次10~20mg。静脉缓滴每次20mg(稀释至每1ml含0.1~0.2mg)。
【贮藏】避光贮存。
【注解】1.乙酰普马嗪(Acetyl promazine或称Acepremazine),其化学名:2-Ace-tyl-10-(3-dimethyl-aminopropyl-phenthiazine。分子式:C19H22N2OS为橙黄色油状液。其化学结构式如下:
注射液系用顺丁烯二酸乙酰普马嗪(C19H22N20S·C4H404=442.54)。为黄色结晶。m.p.135~136℃。溶于水及醇。1%水溶液的pH值为4.0~4.5②。
2.顺丁烯二酸乙酰普马嗪的粗制品,呈深黄色。含量98.13%。m.p.在135℃以下。加水溶解后成微浑浊的溶液。灌封、灭菌后,澄明度合格率较低。故供制注射液的原料,必须按下列方法精制:取顺丁烯二酸乙酰普马嗪粗制品120g,置500ml圆底烧瓶中,加异丙醇220 ml,接回流冷凝器,在水浴上加热煮沸5分钟,使全部溶解,加精制活性炭2g,继续加热1~2分钟,趁热用保温布氏漏斗减压过滤,漏斗上活性炭用温热的异丙醇洗二次,每次10ml,此抽滤瓶内已有部分结晶析出,过滤完毕后,将抽滤瓶置于冰箱中过夜,再用布氏漏斗过滤;母液另行处理,结晶用无水乙醇约20ml洗涤抽干后,置真空干燥器中保持温度40~50℃之间约6小时,干燥后得精制的顺丁烯二酸乙酰普马嗪105 g,为淡黄色,m.p.137℃,含量99.79%。
参考文献
①上海医药工业研究所刊,1959,5,19。
②Martindale,《The Extra Pharmacopoeia》,26 th Ed.,1972,1806p。