地锦草注射液(血见愁注射液)
Injectio Euphorbiae Humifusae
本品为地锦草提取而制成的灭菌水溶液。每ml相当于原药材2 g。
常用制品:每支5 mL,相当于原药材10 g.
【原料与用墨】
地锦草 2000 g
吐温-80 10 g
苯甲醇 20 ml
制成注射液 1000 ml
【制法】取地锦草全草洗净,切碎,加6~8倍量水,煎煮两次,每次微沸30~40分钟。合并煎煮液,过滤。滤液浓缩至2400~2800 ml时,乘热缓缓加入石灰粉至药液由棕红色变为棕黄色,并有明显块状物生成为止(生石灰用量约为药材量的20~25.%,化学纯氢氧化钙为10~15%),继续加热15~20分钟后,室温静置12小时以上,过滤。沉淀用少量热注射用水洗涤1~2次,将滤液与洗液合并.加8N硫酸液调节pH值至≤7(药液颜色突然变淡时即为中和终点),浓缩至约2000 ml以下,放冷,过滤,除去硫酸钙。滤液加氯溶液调节pH值至9~10,煮沸30分钟,放冷后加入0.2~0.25%活性炭脱色,过滤。滤液加热除氨至无氨崃,浓缩至800~900 ml,冷藏12小时以上,过滤。滤液中加入吐温-80和苯甲醇,并用稀盐酸调节pH值至6~7,搅拌溶解后,添加注射用水至1000 ml,过滤,灌封,100℃灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品为止血药,有止血、解毒功效。用于吐血、鼻衄、血崩、月经过多、创伤等内外出血症。
【用法与用量】肌内注射每日1~2次,每次5 ml。
【注解】1.地锦草为大戟科大戟属植物地锦Euphorbia humifusa Willd.的全草。生于路旁、田间,分布于全国南北各省区。夏、秋季采集全草,洗净,晒干备用。
化学成分分类预试,证明含有甙类和大量鞣质,此外,尚含有少量蛋白质。但其止血有效成分尚不清楚。
地锦草在体外抑菌试验,有很强的抑菌作用,抗菌谱很广。对金黄色镝萄球菌(青霉素敏感株及耐药株)及白喉杆菌均有极强的抑制作用。对痢疾杆菌、草绿色链球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、变形杆菌、肠炎杆菌,百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌等亦有较强的抗菌作用。
地锦草粉末撒于狗股动脉切开处的止血试验的效果表明,止血效果明显。
2.本品工艺中采用石灰沉淀法,主要是为了除去其中所含的鞣质。制成的注射液澄明度大为改观,而且极大地改善了脱鞣前注射时引起的局部疼痛。但石灰沉淀法可除去某些杂质(如有机酸、多元酚、蛋白质、大部分多糖类、极性色素、酸性树脂、酸性皂甙、鞣质等)外,尚能沉淀某些黄酮及其甙、蒽醌等。所以只当中草药中的有效成分不与钙高子发生作用,或在碱性下不被游离沉淀(如生物减)时,方可采用石灰沉淀
法,以除去鞣质等其它杂质。
工艺中加氨溶液,使药液pH值调节至9~10,是为了进一步除去钙、镁盐等,使成氢氧化镁、氢氧化钙沉淀,过滤除去。过量的氨,可加热除去。