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紫珠草注射液

Injectio Callicarpae

本品为紫珠草水提取物(干品)配成的灭菌水溶液,每ml内含干燥提取物分别为0.02g、0.04 g和 0.1g。

【原料与用量】浓度                    2%          4%              10%

紫珠草水提物(干品)                2g           4g               10g

注射用水加至                             100ml     100ml          100ml

【制法】1.提取:取紫珠草粗粉,水提两次,每次煮沸1小时,合并滤液浓缩至稠膏状(1:5),加入4倍量95%乙醇,充分搅拌洗涤,抽滤,除去乙醇沉淀在60℃以下干燥或真空干燥。即得粗水提物干燥品(可作片剂或滴鼻剂原料)。

2.精制:可用酸沉淀法或铅盐沉淀法。

① 酸沉淀法:取上述粗提物加少量纯水溶解,加2 N盐酸调节pH至2~3,放冰箱中1~2天、(必要时加入沉淀剂助沉),粗滤,去沉淀物,滤液再加活性炭层滤清后,加入2N氢氧化钠调节pH至6.5,浓缩至稠膏状(约1:5),加入4培量95%乙醇,充分洗涤,分离乙醇洗液,沉淀真空干燥,或60℃以下干燥,得谈棕色粉末备用。

② 铅盐沉淀法:上述租提物加少量纯水溶解,然后加入按生药量 4~6%的醋酸铅(配成20%溶液加入),充分搅拌,置冰箱中过夜,分离沉淀,得谈黄色溶液,溶液通过阳离子交换树脂除铅,或滴加 50%硫酸调节pH值至 1~2除铅,静置 3小时过滤,得淡黄色溶液,滴加2N碳酸钠溶液调节pH值至6.5~7.0,冷至8℃以下,缓缓加入5倍量95%乙醇,搅匀,静置30分钟,使充分析出沉淀,过滤,沉淀真空干燥或60℃以下干燥,得白色或类白色粉末。

3.配液;取精制后的粉末,按处方量加入注射用水溶解,调pH值至6.5,用0.2%活性炭处理一次,抽滤,添加注射用水至全量,用G4垂熔玻璃漏斗精滤,灌封,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。

【作用与用途】  本品为止血药。用于胃肠道出血、便血、肺咯血、支气管扩张出血、肝硬化而致食道静脉曲张破裂出血、五官科、妇产科、外科手术后出血及手术时切口止血或其它疾病引起的出血,均有显著的效果。本品曾用于几例静脉注射,亦未见不良反应,且止血效果比肌肉注射更快、更好,但应慎用。

【用法与用量】肌肉注射  2%、4%浓度者,每日2~3次,每次2~4ml。10%浓度者可作手术切口止血,吸于纱布条,置于切口处或直接滴于切口上,一般在1~2分钟内止血。

【注解】1.紫珠草为马鞭草科植物杜虹花Gallicarpa pedunculata R. Br,的茎、叶及根。从其叶中提取的止血成分是一种黄酮类缩合鞣质。此外,尚含有中性树脂、缩合鞣质、糖类、羟基化合物及镁、钙、铁盐等。

2.紫珠草止血有效成分不溶于乙醇及其它有机溶剂,易溶于水,乙醇提取物经证明没有止血效果。

3.紫珠草水溶液酸性沉淀物是无效成分,并发现当pH1~3时,沉淀较快,上层液澄明,pH4.5时沉淀很慢,上层液不澄明;pH5时溶液混浊。为此精制时采用pH值

3,并让其充分沉淀,否则下一步很难过滤。

4.用95%乙醇充分洗涤以除去杂质,有助于以后的过滤分离。

5.药液的pH值与澄明度和止血效果有关,偏碱,色泽略深,而且止血作用较差,为此pH值应控制在6,5。

6.用酸沉淀法制作的注射液,局部注射半小时后,略觉胀痛(铅盐沉淀法无此副作用),加入止痛剂可以减轻,但影响澄明度,如另加1.5~2.0%吐温-80,可致澄明。

7.酸沉淀法收率为3~4%,配成药液呈淡棕色,注射有轻微的刺激性;用铅盐沉淀法收率为1%,配成药液为浅黄色至无色,注射无刺激性。但两者的提取物,分别配成同样的浓度,作止血试验,疗效差不多。其工艺尚须进一步研究。

8.注射液性质稳定,贮存一年,止血效果无明显下降。

9.上海医工院药物制剂研究室对紫珠草的有效成分提取、制作注射液的方法、止血效能以及注射液稳定性等进行了一些研究,其结果简介如下③;

①提取方法:取紫珠草细粉,加8倍量沸水煮沸30分钟,压榨过滤。滤液减压浓缩(60~70℃)至1:2,置冰箱中充分冷却后,加2N盐酸调节pH至1~2,边加边搅拌,析出沉淀,分离得滤液,加2N氢氧化钠调pH至6~7,再减压浓缩至1:1,冷却后,加5倍量95%乙醇,析出沉淀,过滤,沉淀以95%乙醇洗涤,真空干燥,即得粗制品。

取粗制品加适量蒸馏水溶解后,加2N盐酸调节pH至1~2,再加1倍量95%乙

醇及0.2%活性炭处理后,过滤,滤液加2N氢氧化钠中和至pH6~7,过滤。滤液再加4倍量95%乙醇,使析出沉淀,过滤。沉淀以95%乙醇充分洗涤,真空干燥,得精制品。

②注射液制法:取精制品加注射用水溶解,配成2%溶液,加0.2%活性炭处理后过滤,滤液再经G4垂熔玻璃漏斗过滤,分装于安瓿中,100℃灭菌30分钟,即得。③止血效能试验:本品出血时间缩短百分率平均数为66.14%(55.3~76.0%)。④注射液稳定性:注射液的pH值对稳定性影响很大,pH<6或>8的样品,澄明度较快变坏,止血效果也相对降低。贮藏三个季度后的样品检查澄明度,说明室温与37℃保温贮存无显著差别,冰箱贮存,澄明度较早出现问题。

⑤临床试验:肌肉注射每次2ml,据初步临床试验报告,本品对肺结核咯血及支气管扩张出血等104病例,有效率达75%,未发现明显不良副反应。

关键字:柴珠 止血
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