氢溴酸加兰他敏注射液(强肌注射液)
InjectioGalanthamlniHydrobromldi
本品为氢溴酸加兰他敏的灭菌水溶液,含氢溴酸加兰他敏(C17H21O3NHBr)应为标示量的90~110%。
常用制品:(1)1ml内含1mg;(2)1ml内含2.5mg;(3)1ml内含5mg。
【原料与用量】
氢澳酸加兰他敏 1.01g(按101%投料)
氯化钠 8g
注射用水加至 1000ml
【制法】取总量25~30%注射用水,加入氯化钠搅拌使溶,加入活性炭,煮沸30分钟,过滤备用。另取注射用水,加氢溴酸加兰他敏溶解后,加入上述氯化钠溶液,搅拌均匀,加注射用水至全量,过滤,灌封,用100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】抗胆碱酯酶药。用于小儿麻痹后遗症、重症肌无力、小儿脑型麻痹及多发性神经炎、脊神经根炎等。
【用法与用量】肌肉或皮下注射一次2.5~10 mg,一日2~3次。儿童按体重一次每公斤0.5~1 mg,一日1次,一个疗程20~40天。
【注意】1.使用时,剂量应从小遂渐增大;癫痫、运动亢进、支气管哮喘、心绞痛及心动过缓者忌用。
2.本品无明显毒副反应,但药量过大或过敏时,偶而可出现流涎、心动过缓、眩晕等,严重时,可皮下注射硫酸阿托品解救。
【贮藏】避光保存。
【注解】1.氢溴酸加兰他敏(Galanthamini Hydrobromidum)为石蒜科植物紫花石蒜(Lycoris sq uamigera Maxim)或黄花石蒜(Lycoris aurea Herb)或其他同科植物中提得的生物碱“加兰他敏”的氢溴酸盐。
本品为淡黄色结晶性粉末,无嗅,味苦,溶于水,微溶于醇,不溶于氯仿,乙醚和苯中。
2.本品的pH值应为4.5~7.0。处方中的氯化钠为等渗调节剂。
3.氢溴酸加兰他敏的提取工艺:
提取:紫花石蒜鳞茎粉末,用乙醇回流提取6小时,冷却,过滤,反复提取三次,滤液合并,浓缩至干。残渣用2%盐酸溶解,过滤,滤液用氯仿洗涤,氯仿洗涤后的酸水液加碳酸钠碱化,氯仿提取,浓缩氯仿提取液,加5%盐酸溶解,滴加饱和碳酸钠水溶液,依次在pH 7.0、8.0,8.7、9.5及11分别用100 ml醋酸乙酯提取一次,蒸干,得粗生物碱。取pH 8.0时提取的粗碱,用少量丙酮溶解,通氢溴酸气体,析出胶质,放置半小时倾去上清液,沉淀用丙酮洗两次,再用无水乙醇溶解,放置,析出加兰他敏氢溴酸盐结晶。用95%乙醇重结晶,得加兰他敏氢溴酸盐精制品,熔点为255℃。