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盐酸罂粟碱注射液

Injectio Papaverini Hydrochloridi

本品为盐酸罂粟碱的灭菌水溶液,含盐酸罂粟碱(C20H21O4N·HCl)应为标示量的95~105%。

常用制品:每1ml内含盐酸罂粟碱30 mg。

【原料与用量】

盐酸罂粟碱                             30 g

注射用水加至                 1000ml

【制法】取注射用水(配液量的2/3)加热至40~50℃,加入盐酸罂粟碱搅拌溶解,待全溶后,放至室温,加水至全量,调节pH值为3.2~3.4,调整含量,过滤至澄明,灌封于1ml安瓿中,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。

【作用与用途】血管扩张药。具有松弛平滑肌的作用,能抑制心肌兴奋性,用于动脉痉挛和动静脉的栓塞症。常用于脑血管闭塞性疾患,如脑供血不全、脑血栓等,亦用于急性心肌梗塞和心绞痛的治疗。

【用法与用量】常用量肌内注射一次0.03~0.05 g,一日0.09~0.15 g。

【注意】1.一般不作静注,因注射过量或速度过快可导致心室纤颤,甚至死亡。如必须静注,应充分稀释后缓缓推入。

2.本品不宜久用,以免引起瘾癖或心理依赖性。

【贮藏】置遮光容器内,密闭保存。

【注解】1.罂粟碱(Papaverinum)又叫怕怕非林,是阿片中异喹咻类生物碱之一。盐酸罂粟碱为白色结晶性粉末,味稍苦,能溶于水(1:40),微溶于醇(1:120),其结构式如下:

盐酸罂粟碱注射液 第 1 张


2.本品在放置过程中可发生颜色变化,呈现淡黄色,这是由于盐酸罂粟碱结构中含有苄基取代的异喹啉的基本骨架,它的3,4二甲氧基苄基上的次甲基比较活泼,易被氧化,呈现淡黄色。次甲基可能先氧化成醇,最后氧化成酮的衍生物。盐酸罂粟碱水溶液遇高温及在金属离子(Cu++、Fe+++等)的参与下可加速其氧化反应。

盐酸罂粟碱注射液 第 2 张


故有的在配制过程中,加EDTA-2 Na或填充惰性气体,以保证本品的稳定性。

本品的稳定性还与pH有关,据报导最适pH为2.0~2.8,如2%注射液,填充惰性气体,调整pH值为2.0~2.8,100℃流通蒸气灭菌30分钟后,在室温贮藏两年无含量变化。

关键字:罂粟碱
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