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补骨脂注射液

Injectio Psorafeae Corylifoliae

本品系自补骨脂提制的灭菌水溶液。每2 ml相当干原药材2 g。

【原料与用量】

补骨脂(粗粉)         1000 g

吐温-80                         20 ml

苯甲醇                           10 ml

注射用水加至          1000 ml

【制法】取补骨脂,用水煎煮提取三次,合并三次滤液,浓缩至流浸膏状,加95%乙醇使含醇量达70%,放置24小时过滤,滤液回收乙醇并蒸发至无醇味。另将吐温-80用适量注射用水加热溶解后与上液合并,搅匀,加注射用水约至900 ml,过滤,滤液加苯甲醇,再添加注射用水至全量,精滤至澄明,灌封,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。

【作用与用途】补骨脂的有效成分被机体吸收后,集中于黑色素细胞中,并在紫外线能量的作用下形成黑色素,故可治疗白癜风(白斑病)。有谓本品有抗真菌能力而用于治疗癣症。又有称本品有抗肿瘤作用。临床用于治疗白癜风、秃发、牛皮癣等。

【用法与用量】治白癜风:肌内注射每日一次5 ml,加紫外线照射,开始2分钟,逐步增到10分钟。若晒日光,一般强光线5分钟,中等光线10分钟,弱光线20分钟。如局部发生红肿、水泡,应暂停,等恢复后再用。颜面、手等露出部位,并可用药液涂搽。晒光后应将药液洗除。一般可连续应用数月至半年以上。对露出部位效果较慢。

治秃发:肌内注射,每日一次5 ml,同时照射紫外线,每次2分钟开始,逐渐增量10分钟,15次后可休息2周,继续再照。

治牛皮癣:肌内注射每日一次5 ml,同时照射紫外线,2分钟开始,逐渐增至10分钟。经15次后一般可控制症状,改为隔日一次照射或每周2次照射,达月余可停止照射。在此减少照射期间,仍继续每日肌注。

【注解】

1.补骨脂为豆科植物补骨脂Psoralea Corylifolia L.的成熟果实。含有多种呋喃香豆精类,如补骨脂素(Psoralen,C11H6O3)有激素样作用,补骨脂里定(psoralidin,C20H16O5)、异补骨脂内酯(isopsoralen,C11H6O3),并含查耳酮类成分:补骨脂乙素。此外,尚含豆甾醇,棉子糖、脂肪油、挥发油及树脂等。

2.补骨脂素为补骨脂中治疗牛皮癣及白癜风的有效成分。注射液亦可用补骨脂素直接溶解制之。制药工业上提取补骨脂素多采用下列工艺:

补骨脂注射液 第 1 张

①用40%丙酮水溶液能充分提出补骨脂素,同时限制了种子中油脂的浸出。提取溶剂亦可采用60%甲醇或乙醇,但效果较差,浸出杂质也较多。

②浓缩至180L时,由于丙酮已全部回收,补骨脂素在水中溶解度极低,故沉淀析出。

③补骨脂素能溶于热石油醚,极难溶于净石油醚,故利用这种特性,用石油醚回流提取两次(用量一般每1 kg干燥物需用石油醚100 L),然后浓缩冷却使结晶析出。注意!干燥物应尽量除去水分,否则影响提取效果。

3.国外文献介绍从无花果的叶中提取补骨脂素(含量约0.85~0.91%),其提取方法系用乙醇加热回流提取,提取液回收乙醇后,残渣用水蒸气蒸馏法集取馏液,然后将馏液冷却,析出结晶即为补骨脂素。

4.本品亦可用补骨脂素配制,其处方:补骨脂素500 mg、苯甲醇10 ml、吐温-80 60 ml、注射用水加至1000 ml。

5.国外同类产品有Trisoralen(I), Methoxsaten(Ⅱ)均为补骨脂素(Psoralon)的衍生物,据介绍具有抗肿瘤作用。其化学结构如下:

补骨脂注射液 第 2 张

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