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吡嗪酰胺片

Tabellae Pyrazinamidi

常用制品:每片含吡嗪酰胺(1)0.25 g,(2)0.5 g。

【原料与用量】每10万片用量

吡嗪酰胺25.00 kg

淀粉5.00 kg

单糖浆(70%) 9.15 kg

淀粉(外加) 3.50 kg

滑石粉1. 75 kg

【制法】将吡嗪酰胺、淀粉搅拌均匀,加70%单糖浆继续搅拌使成软材,用14目尼龙筛制粒,60~70℃通风干燥,干粒加干淀粉及滑石粉,经12目铁丝筛整粒,混匀,压片(10.5 ㎜冲),即得。

【作用与用途】本品是治疗结核病有效的合成药物,对结核菌的抑制作用较低于链霉素、异烟肼,而较大于对氨基水杨酸钠、环丝氨酸及紫霉素。本品毒性较大,易产生耐药性,多与其它抗结核药合用。

【用法与用量】口服按每公斤体重35 mg计算,分3~4次服用。或一日3次,一次0.5 g。

【注意】本品可对肝造成损害,故在服药期间应经常检查肝功能,特别是谷丙转氨酶;此外还可引起厌食、胃肠不适、关节疼痛、神经过敏、排尿困难、轻度发热等反应。

【注解】吡嗪酰胺(Pyrazinamidum,Aldinamide,PZA)为化学合成的抗结核药,其化学结构式如下:

由水或乙醇中得到的结晶,m.p.189~191°,60℃开始升华。溶解度在水中为15mg/ml、甲醇中为13.8 mg/ml、纯乙醇中为5.7 mg/ml、异丙醇中为3.8 mg/mL、乙醚中为,1.0 mg/ml、氯仿中为7.4 mg/ml。其水溶液呈中性。
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