甲苯磺丁脲片
Tabellae Tolbutamidi
本品含甲苯磺丁脲（C12H18O3N2S）应为标示量的95.0～105.0%
常用制品：每片含甲苯磺丁脲0.5 g。
【原料与用量】每片含量每10万片用量
甲苯磺丁脲0.5 g50.0 kg
淀粉0.184 g18.4 kg
20%淀粉浆用淀粉适量适量
硬脂酸镁0.007 g0.7 kg
【制法】取甲苯磺丁脲与淀粉16.4 kg混合均匀后，加入20%淀粉浆制成软材，通过12目尼龙筛制粒，于60℃以下干燥，用12目筛整粒，加入其余淀粉和硬脂酸镁混匀，压片，即得。
【作用与用途】降血糖药，刺激胰岛分泌胰岛素而降低血糖，用于轻度及中度糖尿病。
【用法与用量】常用量口服第一天一次1 g，一日3次，第二天减为一日2次。
维持量一次0.5 g，一日2次。
【注意】肝功能减退，对磺胺类药物过敏，白细胞减少者均忌用。
【贮藏】置遮光容器内，密闭，在干燥处保存。
【注解】1.甲苯磺丁脲为对甲苯磺酰丁脲。其化学结构式如下：
本品为白色片状结晶性粉末。极微溶解于水，溶于乙醇。
2.甲苯磺丁脲片早在1963年就有人发现：一个糖尿病患者服用它控制血糖量连续11个月无变化，后来改服了另一种牌号的同类片子血糖突转升高，经查明后一种片剂的崩解时间超过一小时，后来又有人也遇到了这种情况。经Levy氏进一步证实前二人的报导，即临床疗效较差的片剂，其药物溶出速率也较慢。后来许参文献都报导甲苯磺丁脲片的生物有效度的差异，例如按同样处方和工艺生产，只是崩解剂用量不同（减半），则崩解剂减半的制品从原来的崩解时间2分钟变为7.6分钟；溶解时间由原来的3.8分钟变为103分钟。通过人体的血药浓度测定表明，这种处方上的微小变动，却引起了甲苯磺丁脲血药浓度的明显差异固。
3.本品在很多文献中均列为需测定生物有效度（通过药物溶出速度）的制剂之一。美国药典ⅩⅨ版规定本品片剂在pH为7.6的介质中，转速150 rpm下，在45分钟内药物溶出量应不少于标示量的50%。
4.本品在贮藏期间由于保存条件不同而能影响到药物的溶出速度，例如在相对温度49%和66%时，对溶出速度影响不显著，但相对湿度为80%或100%时，溶出量显著地被抑制。在相对湿度为100%时保存4周可使在1小时内不崩解。
5.甲苯磺丁脲与蛋白同化激素、口服抗凝血药、氯霉素、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟基保泰松、心得安、水杨酸制剂、丙磺舒及磺胺类药物合用都能增强前者的作用，而引起低血糖，应加以注意。
6.甲苯磺丁脲与速尿、利尿酸、噻嗪类利尿药、氯苯甲噻二嗪及糖皮质激素类药有拮抗作用，能减弱前者的降血糖作用。