| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 麻醉药及麻醉辅助用药物\局部麻醉药 |
| 英文名： | Bupivacaine |
| 汉语拼音 | |
| 别名： | 丁吡卡因，Marcaine |
| 药物组成 | |
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5-6.0。熔点：约194℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 低浓度的布比卡因可用于局都浸润麻醉，局部伤口止痛，硬膜外分娩镇痛或术后镇痛；神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉及脊麻。 |
| 方解 | |
| 药理作用 | 布比卡因为长效酰胺类同麻药，其作用机制与其它局麻药相同，通过抑制神经细胞钠离子通道，阻断神经兴奋与传导。对运动神经的阻断与药物浓度有关，浓度为0.125%-0.5%时对感觉神经阻滞较好，但几乎无肌松作用。0.75%则可产生较好的运动神经阻断作用。因其脂溶性高，蛋白结合率高，麻醉强度是普普卡因的16倍，作用时效是普鲁卡因的8倍。 布比卡因对中枢神经系统同样有抑制和兴奋双相作用，血药浓度过高时出现中毒症状。 布比卡因毒性较强，尤其是心脏毒性更应注意，心脏毒性症状出现较早，往往循环虚脱与惊厥同时发生，易引起严重的室性心律失常，一旦发生意外，复苏较困难。因此，成人一次或4小时内用药量不应超过150mg，高浓度应加适量肾上腺素，降低药物吸收。 一般情况下布比卡因对呼吸的影响不大，毒性反应发生时才出现改变。 |
| 体内过程 | 布比卡因注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要是由神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式进行。当药物浓度达一定水平时，神经的兴奋和传导被阻断。布比卡因主要在肝脏代谢，代谢速率缓慢，代谢产物为哌可二甲代苯胺（PPX），由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出，约6%左右。肝肾功能障碍，药物代谢受阻，易出现药物蓄积，引发毒性反应。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂：5ml：12.5mg，5ml：25mg，5ml：37.5mg。 |
| 用法用量 | 1.0.125%-0.25%用于局部浸润麻醉，局部伤口止痛，分娩镇痛及术后镇痛。 2.0.25%-0.5%用于神经阻滞麻醉，最大剂量为200mg。 3.0.5%用于硬膜外麻醉。成人安全剂量150mg，极量一次200mg，一日400mg。 4.各浓度配成轻、中、重比重溶液可用于脊麻，用量不超过15mg。 |
| 不良反应 | 布比卡因，作用强度大，毒性也大，LD50、致惊阈量和一次最大用量都小于普鲁卡因和利多卡因，逾量或误入血管内可发生严重毒性反应，循环虚脱与惊厥往往同时发生，一旦心脏停止搏动，复苏很困难。 布比卡因引起的高敏反应、特异质反应和变态反应少见。布比卡因常用剂量和浓度无神经毒性作用，但由于浓度、作用时间和pH值等因素的影响，不能忽视其神经毒性作用。 |
| 注意事项 | 预防毒性反应的发生，降低药物的血液浓度和提高机体的耐受力。药物浓度、药量的选择要合理，避免意外血管内注药，适量加肾上腺素减慢药物吸收，降低血药浓度，与短效局麻药混合使用可明显降低毒性反应发生率。毒性反应发生时，紧急处理方法同普鲁卡因。 |
| 贮藏 | 遮光，密闭保存。 |
| 备注 |