| 通用名 | 司莫司汀胶囊 |
| 曾用名 | 甲环亚硝脲 |
| 英文名： | SEMUSTINE CAPSULES |
| 拼音名 | SIMOSITING JIAONANG |
| 药品类别 | 烷化剂类抗肿瘤药 |
| 性状 | 本品为胶囊剂。 |
| 药理毒理 | 本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感， 对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一 为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA 及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸 酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨 酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白 使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药 性。 |
| 药代动力学 | 本品入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分别标记氯乙基部分及4- 甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质，氯乙烯 部分6小时达峰浓度，环乙基部分3小时达峰浓度，本品与血浆蛋白结合，存在 肝肠循环，故口服34小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中浓度持续 时间长，这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相 当强的放射活性，约为血浆中浓度的15～30%。24小时内约有47%的标记物从尿 中排泄，粪便排泄有5%，有10%自呼吸道排出。 |
| 适应症 | 本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。 与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。 |
| 用法用量 | 口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。 |
| 不良反应 | 骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在 4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可 有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱 发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及镜子缺乏。 |
| 禁忌症 | 对本药过敏的病人。 |
| 注意事项 | 骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素 氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后 三个月内不宜接种活疫苗。 预防感染，注意口腔卫生。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及哺乳期妇女应禁用。 |
| 儿童用药 | 口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周重复。 |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 选用本品进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。 |
| 药物过量 | 目前没有药物可对抗本药过量，如出现骨髓抑制，可输注成份血或使用粒细 胞集落刺激因子。 |
| 贮藏 | 遮光、密封、冷冻保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 司莫司汀 | ||||||||
| 化学名 | 1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环己基）-1-亚硝脲 | ||||||||
| 拼音名 | SIMOSITING | ||||||||
| 英文名： | SEMUSTINE | ||||||||
| CAS No. | 13909-09-6 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C10H18ClN3O2 | ||||||||
| 分子量 | 247.72 | ||||||||
| 规 格 | （1）10mg （2）50mg | ||||||||