| 通用名 | 硝苯地平缓释胶囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | NIFEDIPINE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES |
| 拼音名 | XIAOBENDIPING HUANSHI JIAONANG |
| 药品类别 | 抗心绞痛药 |
| 性状 | 本品为胶囊剂，内容物为褐色微粒。 |
| 药理毒理 | 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞 的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。 药理作用 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠 状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑 制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外 周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。 本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现 本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。 毒理作用 致癌、致突变及生殖毒性 无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流 产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。孕猴服用2/3-2倍于 人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊 娠延长。 |
| 药代动力学 | 口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下，缓释制剂可减 少血药浓度的波动。口服90mg，其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可 提高60%，达峰浓度时间延长，AUC 无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生 物利用度为86%。剂量在30-180mg范围内，血药浓度与剂量成正比。药物在肝脏内转 换为无活性的代谢产物，60-80%经肾排泄，20%随粪便排出。消除半衰期约2小时。硝 苯地平与血浆蛋白高度结合，约为92-98%。肝肾功能不全患者，消除半衰期延长，生 物利用度提高。 |
| 适应症 | 1、高血压（单独或与其它降压药合用）。 2、心绞痛：尤其是变异型心绞痛。 |
| 用法用量 | 1.空腹整粒吞服，不得嚼碎或掰开服用。 2.从小剂量开始服用。初始剂量为20mg/次, 最大剂量为60mg/次，一日一次。日 服最大剂量不超过120mg。 3.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐步调整。增加剂量前 需监测患者血压。 如患者症状明显，可根据患者对药物的反应，缩短剂量调整期。 4.停药时未观察到"反跳"症状，但是仍需逐步减量，并严密观察患者情况。 5.普通制剂的剂量可安全的替换成缓释制剂的剂量。例如：普通制剂30mg/次，一 日三次，可替换为缓释制剂90mg/次，一日一次。 |
| 不良反应 | 1.常见不良反应有外周水肿（与剂量成正比）；头痛等。 2.与本品关系不确定的不良反应：头晕；恶心；便秘；乏力；面部潮红和热觉。 3.1%-3%不良反应：胸痛;腿痛;感觉异常;眩晕;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;阳痿;尿 频等。 4.＜1%不良反应: 蜂窝织炎; 寒战; 面部水肿; 颈痛; 骨盆痛; 房颤; 心动过缓; 心 脏停博; 早博; 低血压; 心悸; 静脉炎; 体位性低血压; 心动过速;焦虑; 性欲减退; 抑郁; 失眠; 嗜睡; 搔痒症; 盗汗; 腹痛; 腹泻; 口干; 消化不良; 食道炎; 胃胀; 胃肠道出血; 呕吐; 淋巴结病; 痛风; 消瘦；关节痛；关节炎；肌痛；呼吸困难；咳嗽；咽炎；视力 模糊；弱视；结膜炎；复视；肾结石等。 5.罕见不良反应: 过敏性肝炎;秃头;贫血;抗核抗体阳性关节炎;红斑性肢痛病；剥6. 脱性皮炎；发烧；齿龈增生；男性乳房发育；白细胞减少；情绪波动；肌肉痛；神经过 敏；紫癜；颤抖；睡眠失调；Stevens-Johnson 综合征；昏厥；血小板减少；中毒性表 皮融节坏死；血药浓度峰值时瞬间失明；震颤；风疹等。 |
| 禁忌症 | 对硝苯地平过敏者禁用。 |
| 注意事项 | 1.低血压：绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重 的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用?-受体阻滞剂时。 在此期间需监测血压，尤其合用其它降压药时。 2.外周水肿：患者发生轻中度外周水肿与服用剂量成正比，与动脉扩张有关。水肿 多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水肿是否 由于左室功能进一步恶化所致。 3.对诊断的干扰：应用本品时偶见碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬 氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄 疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。 4.肝肾功能不全、正在服用?-受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或 加重低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品 时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇用药无详尽的临床研究资料。 硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳妇女应停药或停止哺乳。 |
| 儿童用药 | 安全性和疗效尚不明确。 |
| 老年患者用药 | 服用本品后，其半衰期延长，Cmax与AUC提高，注意从最低剂量开始服用，以减 少不良反应的发生率。 |
| 药物相互作用 | 1.与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2.与?-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者 可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品 时应监测地高辛的血药浓度。 4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林 等，这些药的游离浓度常发生改变。 5.与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6.葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。 |
| 药物过量 | 尚无足够的研究资料。现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或 加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗， 包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去 甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不 能清除硝苯地平 |
| 贮藏 | 遮光、密封保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硝苯地平 | ||||||||
| 化学名 | 2,16-二甲基-4（2-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 | ||||||||
| 拼音名 | XIAOBENDIPING | ||||||||
| 英文名： | NIFEDIPINE | ||||||||
| CAS No. | 21829-25-4 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C17H18N2O6 | ||||||||
| 分子量 | 346.34 | ||||||||
| 规 格 | 20mg | ||||||||
| 相关说明书 |
| 硝苯地平缓释片、硝苯地平胶囊、硝苯地平胶丸、硝苯地平控释片、硝苯地平片、硝苯地平注射液 |