| 通用名 | 氯沙坦钾片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | LOSARTAN POTASSIUM TABLETS |
| 拼音名 | LUSHATANJIA PIAN |
| 药品类别 | 抗高血压药 |
| 性状 | 本品50mg为白色椭圆形薄膜衣片，除去膜后片芯显白色或类白色。 |
| 药理毒理 | 本品为血管紧张素II受体（AT1型）拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张 素II所产生的各 种药理作用（包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用）；本品可选择 性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不 抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶（激肽酶II），不影响血管紧张素II及缓激肽的代 谢过程。 雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg（6744mg/m2）（是推荐的成人每天最大 剂量的1124倍）。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为 1000mg/Kg（3000mg/m2）和2000mg/Kg（11800mg/m2）,分别是推荐成人每天最大剂量的500 倍和1000倍*。 通过对猴子进行三个月，大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价 氯沙坦钾的潜在毒性，未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。 |
| 药代动力学 | 本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物； 生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3?4小时 达到峰值。半衰期分别为2小时和6?9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结 合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫 升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。 |
| 适应症 | 本品适用于治疗原发性高血压。 |
| 用法用量 | 对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大 降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。 对血管容量不足的病人（例如应用大剂量利尿剂治疗的病人），可考虑采用每天一次 25mg的起始剂量（见注意事项）。 对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功 能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量（见注意事项）。 本品可同其他抗高血压药物一起使用。 本品可与或不与食物同时服用。 |
| 不良反应 | 本品耐受性良好；不良反应轻微且短暂，尚未发生因药物不良反应而需终止治疗 病例。应用本品时 总的不良反应发生率与安慰剂类似。 在对原发性高血压的临床对照研究中，1%及以上用本品治疗的病人中，与药物有 关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外，不足1%的病人发生与剂量有关 的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低，但也有个别报 道。 在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中，应用本品后，不论是否与药物有 关，发生率在1%及以上的不良反应有： 氯沙坦钾片（n=2085） 空白片（n=535） 全 身 腹 痛 1.7 1.7 乏力/疲劳 3.8 3.9 胸痛 1.1 2.6 水肿/肿胀 1.7 1.9 心血管系统 心悸 1.0 0.4 心动过速 1.0 1.7 消化系统 腹泻 1.9 1.9 消化不良 1.1 1.5 恶心 1.8 2.8 肌肉骨胳系统 背痛 1.6 1.1 肌肉痉挛 1.0 1.1 神经/精神系统 头晕 4.1 2.4 头痛 14.1 17.2 失眠 1.1 0.7 呼吸系统 咳嗽 3.1 2.6 鼻充血 1.3 1.1 咽炎 1.5 2.6 窦性失调 1.0 1.3 上呼吸道感染 6.5 5.6 本品上市后已报告的其它不良反应包括： 过敏反应：血管性水肿（包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或面、唇、咽和/ 或舌肿胀）在极少数服用氯沙坦治疗的病人中有报道。其中部分病人以前曾因服用包括 ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎，包括亨诺克?舍恩莱因（亨- 舍二氏）紫癜已有极少报道。 胃肠道反应：肝炎（少有报道），肝功能异常。 血液系统：贫血。 肌肉骨胳系统：肌痛。 神经/精神系统：偏头痛。 呼吸系统：咳嗽。 皮肤：荨麻疹，瘙痒。 实验室检查结果 在原发性高血压临床对照试验中,很少有应用本品的病人在实验室参数方面出现临 床上有重要意义的变化。1.5%的病人出现高血钾症（血清钾>5.5mEq/L）。ALT的升高较 罕见，并在停药后恢复正常。 |
| 禁忌症 | 对本品任何成份过敏者禁用。 |
| 注意事项 | 低血压及电解质/体液平衡失调 血管容量不足的病人（例如应用大剂量利尿药治疗的病人），可发生症状性低血 压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。（见用法用量）。 肝功能损害 药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损 害病史的病人应该考虑使用较低剂量（见用法用量）。 肾功能损害 由于抑制了肾素?血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能 的变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。 对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素?血管紧张素 系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治 疗后，这些肾功能的变化可以恢复。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 当孕妇在怀孕中期和后期用药时，直接作用于肾素?血管紧张素系统的药物可引起 正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。当发现怀孕时，应该尽早停用本品。 尽管没有怀孕妇女使用本品的经验，但使用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎 儿及新生儿损伤和死亡，其机制被认为是通过药物介导而对肾素?血管紧张素系统作用 所致。人类胎儿从怀孕中期开始的肾灌注，取决于肾素?血管紧张素系统的发育，因 此，如果在怀孕的中期和后期应用本品，对胎儿的危险会增加。 尚不知道氯沙坦是否经人乳分泌。由于许多药物可经人乳分泌，而对哺乳婴儿产 生不良作用，故应该从对母体重要性的考虑来决定是停止哺乳还是停用药物。 |
| 儿童用药 | 在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。 |
| 老年患者用药 | 在临床研究中本品的有效性和安全性没有年龄差异。 |
| 药物相互作用 | 在临床药动学的研究中，已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴 比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑 可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。 与其他抑制血管紧张素II及其作用的药物一样，本品与保钾利尿药（如：螺内 酯，氨苯蝶啶，阿米洛利）、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。 与其他抗高血压药物一样，非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。 |
| 药物过量 | 关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速。 由于副交感神经（迷走神经）的兴奋，可发生心跳过缓。如果发生症状性低血压，应该 给予支持疗法。 氯沙坦及其活性代谢产物都不能通过血液透析而清除。 |
| 贮藏 | 30°C以下， 干燥处保存。 |
| 包装 | 铝塑板， 1 板 /盒 ， 7片/板 。 |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氯沙坦钾 | ||||||||
| 化学名 | |||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名： | |||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 结构式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 规 格 | |||||||||