| 通用名 | 甲基多巴片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | METHYTDOPA TABLETS |
| 拼音名 | JIAJIDUOBA PIAN |
| 药品类别 | 抗高血压药 |
| 性状 | 本品为糖衣片，除去糖衣后显白色 |
| 药理毒理 | 1.甲基多巴为芳香氨酸脱羧酶抑制剂。 2.仅?-甲基多巴的左旋异构体对人有抗高血压活性，消旋体（DL-?-甲基多 巴）需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。其抗高血压作用可能是通过其活性 代谢产物?-甲基去甲肾上腺素刺激中枢的抑制性?-肾上腺素受体和假性神经递 质，减少血浆肾素活性，从而降低动脉血压。 3.甲基多巴可以降低组织中5-羟色胺、多巴胺、去甲基肾上腺素、甲基肾上 腺素浓度。 4.甲基多巴对心脏功能没有直接影响，通常也不减少肾小球滤过率、肾血流 量和滤过分数。 5.心输出量在正常心率时保持不变，部分病人出现心率减慢。 6.治疗过程中血浆肾素活性降低。 7.甲基多巴可降低卧位和立位血压，很少出现体位性低血压。罕见日间运动 时低血压。 致癌、致突变性、生殖毒性 小鼠和大鼠分别服用甲基多巴1800mg/kg/日和240mg/kg/日（分别相当于30 倍和4倍于人用最大剂量），2年无致癌作用。Ames试验甲基多巴未增加染色体 畸变和中华仓鼠卵巢生殖细胞姐妹染色单体的交换。雄性和雌性大鼠给予甲基多 巴100 mg/kg/日，未见生殖力受到影响。甲基多巴减少精子数量、精子活动性、 晚期精子数。雄性大鼠给以甲基多巴200和400 mg/kg/日（按体表面积计算，约 为人每日最大剂量的0.5倍和1倍），雄性生殖力指数下降。小鼠口服甲基多巴 1000mg/kg、兔子200mg/kg、大鼠100mg/kg（按体表面积计算，分别相当于人 每日剂量的1.4倍、1.1倍和0.2倍），对胎儿未见有害影响。 |
| 药代动力学 | 甲基多巴口服吸收不一，约50%，与血浆蛋白结合不到20% 。单次口服后 4-6小时降压作用达高峰，作用持续12-24小时。多次口服后2-3天达作用高峰， 并持续至停药后24-48小时；一旦达到有效降压剂量，大多数人可产生12-24小 时平稳降压效应。停药后24-48小时血压恢复。血浆半衰期约为1.7小时，无尿 时为3.6小时。药物主要在肝脏代谢，产生??甲基去甲肾上腺素等多种代谢产 物，近70%以原形和少量代谢物的形式经尿排泄。正常人肾清除率约130ml/min， 肾功能不全时下降。口服36小时后体内基本完全清除。 |
| 适应症 | 高血压。 |
| 用法用量 | 1.成人常用量：口服，250mg/次，分2~3次/日。每2天调整剂量一次，至 达预期疗效。一般晚上加量以减少药物的过度镇静作用。若与噻嗪类利尿药合用 需减量，起始剂量控制在500mg/日，但利尿药剂量可不变。维持量0.5-2g/日， 分2-4次口服，最大剂量不宜超过3g/日。因甲基多巴作用时间较短，停药后48 小时内需给予其它降压治疗。用药2-3个月后可产生耐药性，给利尿剂可恢复疗 效。 2.儿童常用量：口服，每日10mg/Kg，或按体表面积300mg/m2给药，分2~4次 口服。每2天调整剂量一次，至达到要求疗效。最大剂量不超过65mg/Kg或3g/日。 |
| 不良反应 | 1.镇静、头疼和乏力多于开始用药和加量时出现，通常是一过性。 2.较常见的有：水钠潴留所致的下肢浮肿，口干。 3.较少见的有：药物热或嗜酸性粒细胞增多，肝功能变化（可能属免疫性或 过敏性），精神改变（抑郁或焦虑、梦呓、失眠），性功能减低，腹泻，乳房增大， 恶心，呕吐，晕倒。 4.偶有加重心绞痛和心力衰竭。 5.少见的有：延长颈动脉窦敏感性和体位性低血压时间，体重增加，窦性心 动过缓，肝功能损害，胰腺炎，结肠炎唾液腺炎，舌痛或舌黑，便秘，腹胀，排 气，高泌乳素血症，骨髓抑制，血小板减少，溶血性贫血，白细胞减少，抗核抗 体、LE细胞、类风湿因子阳性, 直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性，心肌炎，心包 炎，血管炎，狼疮样综合症，帕金森氏症，震颤麻痹，反应迟钝，不自觉舞蹈症， 脑血管供血不足症状，精神混乱如多梦、镇静、衰弱、感觉异常，尿素氮（BUN） 升高，关节痛，可伴关节肿胀，肌肉痛，鼻塞，表皮坏死，皮疹，闭经，男性乳 腺发育，泌乳。 6.罕见的有：粒细胞减少症，停药后即恢复正常。致命性肝细胞坏死。 |
| 禁忌症 | 1.活动性肝脏疾病，如急性肝炎活动性肝硬化。 2.直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性。 |
| 注意事项 | 1.直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性、溶血性贫血、肝功能异常可能与服 用甲基多巴密切相关，偶可致死亡。因此，用药前和用药过程中应定期检查血常 规、Coombs试验和肝功能。若发生溶血性贫血应立即停药，通常贫血很快好转， 否则应使用皮质类固醇激素治疗。该类病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋 白（Coombs）试验阳性在停用甲基多巴数周或数月后可转为正常。 2.如果直接和间接抗球蛋白（Coombs）试验均阳性，主侧交叉配血将出现问 题，应请教血液学或输血专家解决。 3.由于甲基多巴主要通过肾脏排除，肾功能不全者慎用。 4.须定期检查肝功能，尤其在用药的头2-3个月内。发现问题立即停药者体 温和肝功能可恢复。该类病人不能再次使用甲基多巴。甲基多巴慎用于有肝脏疾 病和肝功能不全的病人。 5.服用甲基多巴出现水肿或体重增加的病人，可用利尿剂治疗。一旦水肿进 行性加重或有心衰迹象应停服本品。 6.透析过程中甲基多巴被排出体外，将偶有血压回升现象。 7.患有严重双侧脑血管病者，若服药过程中发生不自主性舞蹈症，须立即停 药。 8.甲基多巴可以影响下列试验室的检查值：磷酸钨酸盐法测尿酸；苦味酸盐 法测肌酐；比色法测SGOT。 9.甲基多巴可使荧光法测定尿样本中的儿茶酚胺假性升高，干扰嗜铬细胞瘤 的诊断。 10.嗜铬细胞瘤者慎用。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品能通过胎盘。在人体的研究尚不充分。已有的研究显示孕妇服药后对胎 儿没有明显有害的影响，因此在必要的情况下甲基多巴可用于孕妇。甲基多巴可 排入乳汁，但未有对婴儿影响的报道。尽管如此，哺乳妇女仍应慎用。 |
| 儿童用药 | 对小儿的安全性缺少研究 |
| 老年患者用药 | 老年人对降压作用敏感，且肾功能较差，须酌减药量。 |
| 药物相互作用 | 1.本品可增加口服抗凝药的作用。 2.本品可加强中枢神经抑制剂的作用。 3.三环类抗抑郁药、拟交感胺类药和非甾体抗炎止痛药可减弱本品的降压作 用。 4.本品可使血泌乳激素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。 5.与其它抗高血压药合用有协同作用。 6.与左旋多巴合用可加强中枢神经毒性作用。 7.与麻醉药合用须减少麻醉药的剂量。 8.与锂剂合用时须防备锂剂的毒性作用。 |
| 药物过量 | 甲基多巴可通过透析排除。药物过量将产生急性低血压伴脑和胃肠道功能紊 乱的各种反应，如过度镇静、虚弱、心动过缓、眩晕、反应迟钝、便秘、腹胀、 排气、腹泻、恶心、呕吐等。治疗应采取对症疗法。 |
| 贮藏 | 遮光、密闭保存 |
| 包装 | 0.25g |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 甲基多巴 | ||||||||
| 化学名 | 甲基多巴 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名： | ALpHA-METHYLDOPA | ||||||||
| CAS No. | 555-30-6 | ||||||||
| 结构式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 规 格 | |||||||||