| 通用名 | 茶碱缓释胶囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | SUSTAINED-RELEASE THEOpHYLLINE CAPSULES |
| 拼音名 | CHAJIAN HUANSHI JIAONANG |
| 药品类别 | 平喘药 |
| 性状 | 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色微丸。 |
| 药理毒理 | 茶碱可直接松驰支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可 抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力，降 低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心 肌收缩和轻微的利尿作用。 |
| 药代动力学 | 本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋 白结合率约50%，分布容积（Vd）为0.5L/kg，一次口服400mg本品，药物血浆浓度达峰 时间（tmax）和峰浓度（cmax）、平均血浓度（cmin）分别为8.12±0.22小时,13.82±1.46mg/L，5.80 ±0.83mg/L ，稳态有效血药浓度维持在5~15 μg/ml之间。本品90%经肝脏代谢，其余10%以原形由尿液排出。 |
| 适应症 | ⒈用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮 喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用 其疗效比单用任何一种药物更佳，且不良反应降低，耐受性更好。 ⒉也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。 |
| 用法用量 | 口服。每日给药1次，由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重，服药时间最好选 在晚上8～9点钟。 ⒈ 成人患者：一般每日1粒（200mg），病情较重者或慢性患者加服1粒（200mg， 早上8～9点钟），但须根据个体差异，从小剂量开始，逐渐增加用药量，最大用量不宜 超过每日600mg。剂量较大时，可每日早晚2次分服，并尽量行血药浓度测定调节剂量。 2. 3岁以上的儿童患者可以按100mg开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg/kg。 |
| 不良反应 | 不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15~20μ g/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg /ml时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较 少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml 时可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸心跳停止。 |
| 禁忌症 | 对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低 者禁用。 |
| 注意事项 | ⒈茶碱缓释胶囊不可咀嚼或打开胶囊服用，不应超过医生的处方剂量。 ⒉本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉孪发作的患者。 ⒊茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著 变化者均应进行监测和研究。 ⒋有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及 使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。 5.吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。 |
| 儿童用药 | 小儿的药物消除率较高，达到有效的血药浓度需用较大剂量，用药时应监测其血药 浓度。 |
| 老年患者用药 | 老年患者对茶碱的消除率可能会有不同，因此需检测血药浓度并维持在 7.5~12.5mg/ml。 |
| 药物相互作用 | ⒈茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其它拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒 性增强。 ⒉茶碱与别嘌呤醇（大剂量）、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增 高。 ⒊茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素（静注）合用可 使茶碱血清浓度降低；茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。 ⒋对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞剂，因它们的药理作用 相互拮抗。 ⒌与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹 诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升 高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。 ⒍与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效降低。 |
| 药物过量 | 应立即紧急处理，处理原则同普通茶碱制剂中毒。 |
| 贮藏 | 密封，在干燥处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 茶碱 | ||||||||
| 化学名 | 1,3-二甲基黄嘌呤 | ||||||||
| 拼音名 | CHAJIAN | ||||||||
| 英文名： | THEOpHYLLINE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 结构式 | |||||||||
| 分子式 | C7H8N4O2 | ||||||||
| 分子量 | 180 | ||||||||
| 规 格 | 200mg | ||||||||
| 相关说明书 |
| 茶碱缓释片、茶碱控释胶囊、茶碱葡萄糖注射液、茶碱愈创木酚甘油醚胶丸、茶愈胶囊 |