| 通用名 | 乙酰唑胺片 |
| 曾用名 | 醋氮酰胺片、醋唑磺胺片 |
| 英文名： | ACETAZOLAMIDE TABLETS |
| 拼音名 | YIXIANZUO'AN PIAN |
| 药品类别 | 眼科用药 |
| 性状 | 本品为白色片 |
| 药理毒理 | 本品为碳酸酐酶抑制剂，能抑制房水生成，降低眼压。房水流 出易度则不改变。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，从而减少房水生 成（50％～60％），使眼压下降。 |
| 药代动力学 | 口服容易吸收。与蛋白结合率高。口服乙酰唑胺500mg后 1～1.5小时降低眼压作用开始；2～4小时血药浓度达峰值；可维持4～6小时，血 清最高浓度为12～27μg/ml，T1/2为2.4～5.8小时。乙酰唑胺口服，在24小时内给 药量的90％～100％以原形由肾脏排泄。 |
| 适应症 | 适用于治疗各种类型的青光眼，对各种类型青光眼急性发作时的 短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。 开角型（慢性单纯性）青光眼，如用药物不能控制眼压，并用本品治疗可使其 中大部分病例的眼压得到控制，做为术前短期辅助药物。 闭角型青光眼急性期应用本品降压后，原则上应根据房角及眼压描记情况选 择适宜的抗青光眼手术。 本品也用于抗青光眼及某些内眼手术前降低眼压。抗青光眼术后眼压控制 不满意者，仍可应用本品 控制眼压。 继发性青光眼也可用本品降低眼压。 |
| 用法用量 | 成人常用量：（1）开角型青光眼，口服首量250mg（1片），每日 l?3次，维持量应根据病人对药物的反应决定，尽量使用较小的剂量使眼压得到 控制；一般每日2次，每次 250mg（1片）就可使眼压控制在正常范围。（2）继 发性青光眼和手术前降眼压，口服250mg（1片），每4~8小时 1次，一般每日 2~3次。（3）急性病例，首次药量加倍给500mg（2片），以后用125?250mg（0.5~1 片）维持量，每日2~3次。 |
| 不良反应 | 一般用药后常见的不良反应有：（1）四肢麻木及刺痛感；（2） 全身不适症候群：疲劳、体重减轻、困倦抑郁、嗜睡、性欲减低等；（3）胃肠道 反应：金属样味觉、恶心、食欲不振、消化不良、腹泻；（4）肾脏反应：多尿、 夜尿、肾及泌尿道结石等。（5）可出现暂时性近视，也可发生磺胺样皮疹，剥脱 性皮炎。 少见的副作用：（1）电解质紊乱：代谢性酸中毒、低钾血症，补充碳酸 氢钠及钾盐有可能减轻症状；（2）听力减退；（3）最严重的不良反应是造血系统 障碍：急性溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症、嗜伊红细胞增多症、再 生障碍性贫血，和肾功能衰竭。 长期用药可加重低钾血症、低钠血症、电解质紊乱及代谢性酸中毒等症 状。由于血钾下降可减弱本品的降眼压作用。对肾结石病人，本品可诱发或加重 病情，如出现肾绞痛和血尿应立即停药。 |
| 禁忌症 | 肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰 竭及肾上腺皮质机能减退（阿狄森病），肝昏迷。 |
| 注意事项 | （1） 询问病人有否磺胺过敏史，不能耐受磺胺类药物或其他磺胺衍生物利尿药 的患者，也不能耐受本品。 （2）与食物同服可减少胃肠道反应。 （3）下列情况应慎用：①因本品可增高血糖及尿糖浓度，故糖尿病患者应慎用； ②酸中毒及肝、肾功能不全者慎用。 （4）对诊断的干扰：①尿17—羟类固醇测定，因干扰Glenn—Nelson法的吸收， 可产生假阳性结果；②尿蛋白测定，由于尿碱化，可造成如溴酚蓝试验等一些假 阳性结果；③血氨浓度、血清胆红素、尿胆素元浓度都可以增高；④血糖浓度、 尿糖浓度均可增高，非糖尿病者不受影响；⑤血浆氯化物的浓度可以增高，血清 钾的浓度可以降低。 （5）随访检查：急性青光眼及青光眼急性发作时，每日应测眼压，慢性期应定期 测量眼压，并定期检查视力、视野。眼压控制后应根据青光眼类型、前房角改变 及眼压描记情况，调整用药剂量及选择适宜的抗青光眼手术。需延期施行抗青光 眼手术的病人，较长期使用本品，除应加服钾盐外，在治疗前还需有24小时有 眼压、视力、视野、血压、血象及尿常规等记录，以便在治疗过程中评价疗效及 发现可能产生的不良反应，根据病情调整药量。 （6）某些不能耐受乙酰唑胺不良反应或久服无效者，可改用其他碳酸酐酶抑制 剂，如双氯非那胺。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物试验证实应用高于成人剂量10倍的乙酰唑胺对啮 齿类动物胎仔有较高的致畸发病率，因此必需考虑其利弊。已有报告指出将要分 娩的和妊娠期的妇女不宜使用，尤其是妊娠的前3个月内。 哺乳妇女确需使用本品应暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 小儿常用量：抗青光眼，每日2～3次，每次按体重口服5～10mg /kg，或每日按体表面积口服300～900mg/m2，分2～3次服用。 |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | （1）与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素尤其与盐皮质激素联合使用，可以导 致严重的低血钾，在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计 到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药都能增加 钙的排泄。 （2）与苯丙胺、抗M—胆碱药、尤其是和阿托品、奎尼丁联合应用时，由于 形成碱性尿，本品排泄减少，会使不良反应加重或延长。 （3）与抗糖尿病药（如胰岛素）联合应用时，可以减少低血糖反应，因为本品可 以造成高血糖和尿糖，故应调整剂量。 （4）与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等联合应用，可引起骨软化发病率上升。 （5）洋地黄苷类与本品合用，可提高洋地黄的毒性，并可发生低钾血症。 （6）与甘露醇或尿素联合应用，在增强降低眼内压作用的同时，可增加尿量。 |
| 药物过量 | 尚未有患者服用过量致急性毒性反应的报道。 |
| 贮藏 | 遮光，密封保存 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 乙酰唑胺 | ||||||||
| 化学名 | N-[5-（氨磺酰基）-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | YIXIANZUO'AN | ||||||||
| 英文名： | ACETAZOLAMIDE | ||||||||
| CAS No. | 59-66-5 | ||||||||
| 结构式 | |||||||||
| 分子式 | C4H6N4O3S2 | ||||||||
| 分子量 | 222.25 | ||||||||
| 规 格 | 0.25g | ||||||||