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孟鲁司特

0人阅读 0人评论 收藏 2022/4/28 11:54:59 作者: 未知 来源: Chemical Book


孟鲁司特


  • 中文名称:孟鲁司特

  • 英文名称:Montelukast

  • CAS号:158966-92-8

  • 分子式:C35H36ClNO3S

  • 分子量:586.18

  • EINECS号:256-723-9

  • Mol文件:158966-92-8.mol


  • 孟鲁司特



孟鲁司特 性质


  • 熔点 145-148 °C(Solv: toluene (108-88-3); methanol (67-56-1))

  • 沸点 750.5±60.0 °C(Predicted)

  • 密度 1.272±0.06 g/cm3(Predicted)

  • 酸度系数(pKa)4.76±0.10(Predicted)

  • CAS 数据库158966-92-8(CAS DataBase Reference)

  • EPA化学物质信息Cyclopropaneacetic acid, 1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]- (158966-92-8)



孟鲁司特 用途与合成方法


  • 哮喘治疗药孟鲁司特是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂，属于白三烯受体拮抗剂，白三烯是在炎症刺激时（如吸入过敏原）体内所释放的一种化学物质，孟鲁司特通过抑制体内的白三烯而起作用，对I型半胱氨酰白三烯受体有高度的亲和性和选择性,能有效地抑制强效的炎症介质半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）与I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。
    目前临床上用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩；另外孟鲁司特也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状（打喷嚏、鼻塞、流涕和鼻痒）。

  • 生物活性Montelukast是白三烯受体（leukotriene receptor）拮抗剂，用于哮喘的持续性治疗和减轻季节性过敏症状。

  • 靶点


    CysLT

    1


  • 体外研究

    Montelukast (5 μM; 1 h) inhibits APAP-induced cell damage.


  • 体内研究

    Montelukast (3 mg/kg; ora1 gavage) protects against APAP-induced hepatotoxicity in mice.
    Montelukast (1 mg/kg; miniosmotic pump administration) reduces the airway remodeling changes observed in OVA-treated mice and blocks the actions of cysteinyl leukotrienes (LT) C4, D4, and E4 mediated by the CysLT1 receptor.
    Montelukast (1 mg/kg; miniosmotic pump administration) reduces the elevated levels of IL-4 and IL-13 found in the BAL fluid of OVA-treated mice.




    Animal Model:


    C57BL/6J mice (8-week-old; 22-25 g) are induced acute hepatic injury




    Dosage:


    3 mg/kg




    Administration:


    Ora1 gavage 1 h after saline or APAP administration




    Result:


    Decreased serum levels of alanine transaminase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST), and alleviated liver damage.


  • 用途 止喘药。选择性白细胞三烯D4受体拮抗剂。

  • 生产方法 化合物Ⅰ溶于甲苯，在0℃缓慢加入乙烯基溴化镁的甲苯/THF溶液，加毕，在此温度搅拌1h。缓慢加入饱和氨水，再加入水和乙酸。乙酸乙酯萃取，萃取液经水和饱和食盐水洗，干燥，浓缩，剩余物经提纯后，再经乙酸乙酯/己烷重结晶，得化合物Ⅱ。
    化合物Ⅱ、LiOAc/2H2O、LiCl、Pd(Oac)2和邻溴苯甲酸甲酯县浮于DMF中，在95℃搅拌4h。冷却至室温，加入水。用乙酸乙酯萃取产物，萃取液经干燥后浓缩，剩余物溶于甲苯，用硅胶过滤。经乙酸乙酯-己烷重结晶，得化合物Ⅲ，收率86%。
    在-25℃，往(-)-B-chlorodiisopinocampheylborane(CDIB)的THF溶液中，滴加化合物Ⅲ的THF溶液，滴毕在15℃搅拌过夜。在搅拌下倾入冰水中，过滤收集沉淀，经水和乙酸乙酯洗后，在二氯甲烷和6%二乙胺的水溶液之间进行分配。分出有机层，经食盐水洗，干燥，浓缩。加入甲醇，再在剧烈搅拌下缓慢加入水，使析出结晶。过滤收集，得化合物Ⅳ，收率65%。
    化合物Ⅳ溶于甲苯，在0℃缓慢加入MeMgBr的甲苯-THF溶液，加毕在室温搅拌4h。倾人冷的12%乙酸铵水溶液中，再加入乙酸。用乙酸乙酯萃取，萃取液经食盐水洗后干燥，浓缩。剩余物经提纯，得化合物V，收率62%。
    化合物V溶于二氯甲烷，加入叔丁基二甲基氯化硅、咪唑和4-二甲胺基吡啶，在室温搅拌3天。然后加入甲苯，经层析提纯后得化合物Ⅵ。
    化合物Ⅵ溶于二氯甲烷，加入二氢吡咯和三苯基溴化磷，回流1d。加入甲苯，经层析提纯后得化合物Ⅶ。
    化合物Ⅶ溶于无水THF，在0℃缓慢加入四丁基氟化铵的THF溶液，所成溶液在冰箱中放置过夜，然后在室温放置4h。加入25%的乙酸铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。萃取液经干燥后，层析提纯，得化合物Ⅷ，从化合物V计的三步总收率为81%。
    化合物Ⅷ溶于二氯甲烷，在-40℃加入甲磺酰氯和三乙胺，在-40℃搅拌30min，再在0℃搅拌1h。加入饱和碳酸氢钠溶液，用二氯甲烷萃取。萃取液干燥，浓缩，剩余物含化合物Ⅸ直接用于下步反应。
    化合物X溶于乙腈，滴加水合肼，在0℃搅拌1h。维持在0℃，将其加到化合物Ⅸ和Cs2CO3在乙腈的溶液。所成溶液在室温加热5h后，加入水。用乙酸乙酯萃取，萃取液经食盐水洗后干燥。浓缩，层析提纯，得化合物Ⅺ，收率89%。
    化合物Ⅺ和对甲苯磺酸吡啶盐溶于甲醇-THF的混合溶液，在60℃加热过夜。蒸出大部分甲醇，加入氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。萃取液用食盐水洗，干燥，浓缩。剩余物经硅胶提纯，得到的固体溶于甲醇-THF混合溶液，冷至0℃，加入氢氧化钠水溶液，在室温搅拌2天。蒸出大部分甲醇，用乙酸酸化至Ph=5。加入氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。萃取液经食盐水洗，干燥。浓缩后，经层析提纯，得莫特司特，收率87%。
    将莫特司特溶于乙醇，加入等量的1mol/L。氢氧化钠。浓缩，剩余的油状物溶于水，冷冻-干燥得莫特司特单钠盐。



安全信息


  • 毒害物质数据158966-92-8(Hazardous Substances Data)



孟鲁司特 价格(试剂级)


  • 更新日期2021-12-30

  • 产品编号S5783

  • 产品名称孟鲁司特

  • CAS编号158966-92-8

  • 包装10mg

  • 价格876.47


  •  


  • 更新日期2021-12-30

  • 产品编号S5783

  • 产品名称孟鲁司特

  • CAS编号158966-92-8

  • 包装25mg

  • 价格1859.51



孟鲁司特 上下游产品信息


  • 上游原料氯化钠二乙胺硅凝胶乙酸铵叔丁基二甲基氯硅烷溴乙烯



孟鲁司特供应商更多


  • 公司名称：山东八方化工科技有限公司 黄金产品

  • 联系电话： 15589503653


  • 产品介绍： 中文名称:孟鲁司特; 孟鲁司特酸
    英文名称:Montelukast free acid; Montelukast
    CAS:158966-92-8
    纯度：98%, 99% 包装信息：1G, 10G, 100G, 500G, 1KG, 25KG 备注：kg





  •  





  • 公司名称：LGM Pharma

  • 联系电话：1-(800)-881-8210


  • 产品介绍： 英文名称:Montelukast
    CAS:158966-92-8
    纯度：Typically NLT 98%





  •  





  • 公司名称：杭州宇昊化工科技有限公司

  • 联系电话：0571-82693216


  • 产品介绍： 英文名称:Montelukast
    CAS:158966-92-8






  •  





  • 公司名称：上海明褀化学有限公司

  • 联系电话：86-21-60936353


  • 产品介绍： 英文名称:Montelukast D6 sodium salt (Rac)
    CAS:158966-92-8
    纯度：99% HPLC 包装信息：10mg; 100mg; 500mg 备注：10mg





  •  





  • 公司名称：深圳菲斯生物科技有限公司

  • 联系电话：0755-83725681-603


  • 产品介绍： 中文名称:孟鲁司特
    英文名称:Montelukast
    CAS:158966-92-8
    纯度：98% 包装信息：10mg,25mg,50mg,100mg





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  • 2020-10-25孟鲁司特的说明书



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