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沙美特罗

0人阅读 0人评论 收藏 2022/4/28 11:55:04 作者: 未知 来源: Chemical Book


沙美特罗


  • 中文名称:沙美特罗

  • 英文名称:Salmeterol

  • CAS号:89365-50-4

  • 分子式:C25H37NO4

  • 分子量:415.57

  • EINECS号:

  • Mol文件:89365-50-4.mol


  • 沙美特罗



沙美特罗 性质


  • 熔点 75.5-76.5°

  • 沸点 603.0±55.0 °C(Predicted)

  • 密度 1.112±0.06 g/cm3(Predicted)

  • 储存条件 2-8°C

  • 酸度系数(pKa)9.99±0.31(Predicted)

  • CAS 数据库89365-50-4(CAS DataBase Reference)



沙美特罗 用途与合成方法


  • 哮喘治疗药沙美特罗是一种哮喘治疗药，是从沙丁胺醇的分子结构中发展出来的，只是多了一个尾巴部分，此部分与β2受体旁的特异结构--受体外位点紧紧地结合，这使分子的其他部分能够自由地作用于β2受体，而且因为这个原因，使得本品能够持续停留在作用位置。
    沙美特罗可以作为支气管扩张剂用于日常控制哮喘症状的长效β2受体激动剂。可用于长期治疗哮喘(包括夜间哮喘和运动诱发的哮喘)、慢性支气管炎和肺气肿中的可逆性气道阻塞，不适于哮喘急性发作。

  • 平喘药平喘药是指能作用于哮喘发作的不同环节，以缓解或预防支气管哮喘发作的药物。
    沙美特罗是一种新型选择性长效β2受体激动剂类平喘药，由沙丁胺醇衍变而来，与β2受体更能紧密结合，产生更为持久的激动作用。化学名称羟基萘甲酸盐，为白色或类白色的微粉，味微苦，由英国葛兰素史克公司首次研发成功，1990年在英国最早上市，商品名称为施立稳、司多米、施立碟、沙米特罗，有强大的抑制肺内肥大细胞释放过敏反应介质作用，可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应，降低气管高反应性。临床试验表明沙美特罗作用比沙丁胺醇强，产生更长时间防护由组胺诱导的支气管收缩和运动引起的哮喘，具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。
    药代动力学研究显示本品每日2次，每次50μg，在1次吸入50和400μg后，5～15 min达最高血浆浓度，分别为0.1～0.2μg/L和1～μg/L。本品经水解强烈代谢，大部分剂量在72h内消除。在168h内23%和57%的剂量分别在尿和粪中发现。此外，沙美特罗对组胺、白三烯和前列腺素等引起的炎症有控制作用。需要注意的是本品不能与非选择性β受体阻滞剂共用于哮喘的治疗，对哮喘合并有心脏病的病人应谨慎。沙美特罗常见的不良反应包括可见低钾血症、异常的支气管痉挛，偶见震颤、头痛，个别出现心悸。
    常见的β受体激动剂还包括：麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、氯丙那林、妥洛特罗、克仑特罗、丙卡特罗、沙美特罗、班布特罗、甲氧那明、利米特罗、比托特罗、海索那林、吡布特罗、非诺特罗等。

  • 临床评价研究证明，本品50μg，每天吸入2次，对轻度、中度哮喘病人有效，对中度哮喘患者，用100μg每天吸入2次可能更好，维持时间较长，可达12 h以上。实验证明，本品50μg、每天吸入2次，比沙丁胺醇200 μg、每天4次，更能改善肺功能和减轻白天和夜晚呼吸综合征。
    成人支气管哮喘患者应用沙美特罗气雾剂，每次50μg，每日2次(晨、寝前)，最长用药时间71周。结果，与用药前相比，呈明显改善倾向。给药后第四周明显改善为15.0%，中等改善以上为50%，轻度改善以上为 72.5%，长期用药改善率提高，分别为 15.0%、68.2%、88.6%。18例支气管哮喘患者每次给气雾剂25μg和吸入用散剂25μg，结果，两者FEV10、PEFR、 MMEF、V50、V25于给药后25 min开始改善，其作用持续8h。吸入后4h各项肺功能检查结果比较，两者同等。总改善度和中等改善以上两者均 81.8%，效果完全同等。
    对夜间发作的哮喘病人，用本品 50μg和100μg每天吸入2次，可明显改善整夜的呼气流率，增加夜间哮喘病人安睡的百分率，这些指标均优于安慰剂。多数研究显示本品提高了受试者的睡眠质量。

  • 靶点TargetValue β2-adrenergic receptor
    (Cell-free) 1.5 nM(Ki)

  • 用途 支气管扩张药。

  • 用途 用于长期预防和治疗哮喘、慢性支气管炎、肺气肿伴可逆性气道阻塞。



安全信息


  • RTECS号CZ6457000

  • 毒害物质数据89365-50-4(Hazardous Substances Data)



沙美特罗 价格(试剂级)


  • 更新日期2021-12-30

  • 产品编号S5527

  • 产品名称沙美特罗

  • CAS编号89365-50-4

  • 包装5mg

  • 价格877.28


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  • 更新日期2021-12-30

  • 产品编号S5527

  • 产品名称沙美特罗

  • CAS编号89365-50-4

  • 包装25mg

  • 价格2375.27



沙美特罗供应商更多


  • 公司名称：博诺康源（北京）药业科技有限公司 黄金产品

  • 联系电话：010-56380788-8515 16619769925


  • 产品介绍： 英文名称:Salmeterol
    纯度：99% HPLC 包装信息：500g；1kg（可根据客户要求包装） 备注：原研标准





  •  





  • 公司名称：Wuhan EnTai Technology Development Co,.Ltd

  • 联系电话：86-27-82330560


  • 产品介绍： 中文名称:沙美特罗
    英文名称:Salmeterol
    CAS:89365-50-4






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  • 公司名称：武汉易泰科技有限公司上海分公司

  • 联系电话：821-50328103-801 18930552037


  • 产品介绍： 中文名称:沙美特罗
    英文名称:SalMeterol;4-Hydroxy-α1-[[[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]aMino]Methyl]-1,3-benzenediMethanol
    CAS:89365-50-4
    纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g





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  • 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司

  • 联系电话：021-20908456


  • 产品介绍： 英文名称:SalMeterol
    CAS:89365-50-4
    备注：C14138





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  • 公司名称：LGM Pharma

  • 联系电话：1-(800)-881-8210


  • 产品介绍： 英文名称:SalMeterol
    CAS:89365-50-4
    纯度：Typically NLT 98%





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