次没食子酸锑钠
Antimony Sodium Subgallate
【性状】本品为类白色或乳黄色粉末;略有金属味。本品在水中易溶,在乙醇中难溶,在乙醚中不溶。本品有吸湿性,性质不稳定,久置能氧化变色,但甘油能增加该药溶解度和稳定性。
【药理】(1)药效学次没食子酸锑钠(锑-273)是我国独创的抗血吸虫锑制剂。曾广泛用于医学和兽医临床。本品的抗血吸虫作用与其他锑剂相似,能引起成虫功能以及形态结构上的改变,如使吸盘和体肌功能丧失而不能吸附于血管壁。对雌虫卵巢和黄体退化作用最强,困而使产卵停止。由于本品的抗血吸虫作用产生较慢,最终还有赖于机体防卫功能才能消灭虫体,因此,最适用于治疗耕牛早期的慢性血吸虫病。(2)药动学次没食子酸锑钠给黄牛内服或肌内注射,均易吸收,吸水后锑在体内分布不均匀,血液以红细胞含量最高,器官以肝、胆囊为最高,其次为肾、小肠和脾脏、心、脑、肺、肌肉合量最少,血吸虫含锑量大致与肝脏相似。连续用药有蓄积趋向。锑在组织细胞内,部分氧化为五价锑,最后随未氧化部分一起经尿排泄,经胆汁排泄的药物,可进行肝肠循环,部分随粪便排出。
【用途】次没食子酸锑钠在兽医上主用以治疗耕牛血吸虫病。20世纪70年广泛应用的15%次没食子酸锑钠甘油注射液,治疗人工感染耕牛血吸虫试验表明,黄牛按每公斤体重12.5mg全量,水牛按20mg全量,等分5份,分5天肌注、减虫率分别为52.2%和66.7%。若用含硬脂酸为辅料的中速片,黄牛按每公斤体重900mg全量,等分5份,每天1次,有较好抗血吸虫效果,但对水牛效果极差,无实用意义。
【药物相互作用】因本品对心脏有毒性,因此,在用药期间,禁止使用肾上腺素、洋地黄、咖啡因等药物。
【注意】(1)本品毒性虽较低,但有蓄积趋向,连续应用时,会出现停食,高热,心缩加强,心内膜出血以及肝损害现象。因此,在用药期间,应加强管理,必要时应施行对症措施。(2)黄牛限量300kg,超过体重部分,不得增加剂量(即不能超过270g)。
【用法与用量】次没食子酸锑钠中速片内服全效量每1kg体重黄牛0.9g均分5份每天1次
【制剂与规格】次没食子酸锑钠中速片0.2g