双酰胺氧醚
Diamphenethide
【性状】本品为白色或浅黄色粉末。本品在甲醇、乙醇、氯仿中微溶,在水和乙醚中不溶。
【药理】(1)药效学双酰胺氧醚是传统应用的杀肝片形吸虫童虫药。对最幼龄童虫作用最强,并随肝片形吸虫日龄的增长而作用下降,是治疗急性肝片形吸虫病有效的治疗药物。双酰胺氧醚的驱虫效果显然与药物被各种肝酶(脱酰基酶)的脱酰基作用而形成一种胺代谢物有关,因为此代谢物是驱虫的有效物质。体外试验表明,除非与有酶促功能的肝细胞一起培养,否则药物对肝片形吸虫无效。由于7周龄前未成熟虫体还寄生在肝实质内,而药物此时又在肝实质中形成高浓度胺代谢产物,自然就奠定了迅速杀灭这些未成熟虫体的物质基础。通常,这些代谢产物也在肝内迅速破坏。进入胆管的代谢物浓度很低,因此,对寄生于胆管内的成虫效果就很差。最近还有资料证实,双酰胺氧醚还能引起吸虫外皮变化,进一步促进药物的杀虫效应。(2)药动学双酰胺氧醚内服后吸收入血液,再行分布于全身组织,用药3天后,肝脏,特别是胆囊中浓度最高。7天后,胆囊和肝脏中药物浓度比第3天低10倍(约0.1~0.5mg/kg),此时,肌肉中药物浓度更低(0.02mg/kg)。
【用途】(1)羊双酰胺氧醚最适用于绵羊由于童虫寄生在肝实质中引起的急性肝片形吸虫病。大量实践资料证实,100mg/kg量一次内服,对1日龄到9周龄的肝片形吸虫几乎有100%疗效。双酰胺氧醚对10周龄新成熟的肝片形吸虫有效率为78%,对12周龄以上成虫效果差(低于70%),因此,一次用药,虽能驱净全部幼虫,但至少还有30%左右成虫在继续排卵,污染牧草地。双酰胺氧醚对绵羊大片形吸虫童虫亦有良效,80mg/kg量对3日龄、10日龄、20日龄、30日龄、40日龄、50日龄虫体灭虫率均达100%,但对70日龄成虫有效率仅为4%,对120日龄虫体无效。但剂量增至120mg/kg,对70日龄、90日龄和120日龄虫体疗效几达100%。(2)牛75~100mg/kg量内服,对黄牛、水牛的大片形吸虫成虫亦有一定效果。
【注意】(1)本品用于急性肝片形吸虫病时,最好与其他杀片形吸虫成虫药并用。做预防药应用时,最好间隔8周,再重复应用一次。(2)本品安全范围较广,但过量可引起动物视觉障碍和羊毛脱落现象。(3)休药期,羊7天。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重羊100mg
【制剂与规格】双酰胺氧醚混悬液(1)100mL:10g(2)500mL:50g