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那可丁


  • 中文名称:那可丁

  • 英文名称:NOSCAPINE HYDROCHLORIDE

  • CAS号:912-60-7

  • 分子式:C22H24ClNO7

  • 分子量:449.88

  • EINECS号:213-014-9

  • Mol文件:912-60-7.mol


  • 那可丁



那可丁 性质


  • 熔点 221-223 °C(lit.)

  • 储存条件 2-8°C

  • 溶解度 Freely soluble in water and in ethanol (96 per cent). Aqueous solutions are slightly acid; the base may be precipitated when the solutions are allowed to stand.

  • 形态neat

  • 颜色Crystals

  • Merck 13,6752

  • EPA化学物质信息1(3H)-Isobenzofuranone, 6,7-dimethoxy-3-[(5R)-5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-, hydrochloride, (3S)- (912-60-7)



那可丁 用途与合成方法


  • 药效学那可丁系支气管解痉性镇咳药物,效应如阿片,能解除支气管平滑肌痉挛,从而缓解阵发性咳嗽,具有与可待因大致相等的镇咳作用,无成瘾性和镇痛及中枢抑制的药理活性。据报本品有一定呼吸中枢兴奋功效。

  • 概述那可丁是罂粟属阿片的邻苯二甲酸异喹啉生物碱,药用品为那可丁盐酸盐(商品名:乐咳平,诺司咳平)。本品用途类似于右美沙芬,也有罂粟碱样支气管平滑肌解痉作用,能抑制咳嗽中枢和肺牵张反射引起的咳嗽,其镇咳作用与可待因相当,特点是无镇痛、镇静作用,无欣快感,无成瘾性和耐受性,不抑制呼吸和肠蠕动,相反,还有一定的呼吸中枢兴奋作用,服用后药效可持续4h,临床上主要用于刺激性干咳患者。那可丁在过去几十年中一直被用作镇咳药,口服给药,1h后达血浆最大浓度,半衰期为124min,绝对口服利用度为30%,主要代谢物包括cotarnine、hydrocotarnine和meconin,均来自于异喹啉和2-苯并呋喃酮环之间C-C键的断裂,其代谢物的归属、生物利用度和药动学都已得到了较深入的研究

  • 临床应用临床主要用于支气管哮喘病人的干咳及各种原因引起的阵发性咳嗽。

  • 生物活性Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。

  • 靶点

    Sigma opioid receptors Bradykinin Apoptosis


  • 体外研究

    Noscapine (0-1000 μM; 0-96 hours; rat C6 glioma cells) treatment inhibits cell viability of rat C6 glioma in vitro in a dose- and time-dependent manner. Noscapine inhibits the viability of rat C6 glioma cells with an IC 50 of 250 μM at 72 hours.
    Noscapine exposure causes abnormal S-phase reentry, increases mitotic arrest and results in excessive DNA accumulation.
    Cylindromatosis increases the ability of noscapine to induce mitotic arrest and apoptosis. Cylindromatosis enhances the effect of noscapine on microtubule polymerization and promotes noscapine binding to microtubules.


    Cell Proliferation Assay




    Cell Line:


    Rat C6 glioma cells




    Concentration:


    0 μM, 0.1 μM, 1 μM, 2 μM, 10 μM, 50 μM, 100 μM, 1000 μM




    Incubation Time:


    0 hours, 12 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours




    Result:


    Inhibited cell viability of rat C6 glioma in vitro in a dose- and time-dependent manner.


  • 体内研究

    Noscapine (300?mg/kg; ora1 gavage; daily; for 15 days; athymic female mice) treatment reduces tumor growth in mice.




    Animal Model:


    Athymic female mice (nu/nu) (8-week-old) injected with rat C6 glioma cells




    Dosage:


    300?mg/kg




    Administration:


    Ora1 gavage; daily; for 15 days




    Result:


    Revealed a significant reduction of tumor volume.




安全信息


  • 危险品标志 Xn,Xi

  • 危险类别码 22

  • 安全说明 36

  • 危险品运输编号 1544

  • WGK Germany 3

  • RTECS号NP7225000

  • F 10

  • HazardClass 6.1(b)

  • PackingGroup III

  • 毒性cyt-ham:fbr 60 mg/L ESKHA5 96,55,78



MSDS信息


  • 语言:English提供商:SigmaAldrich



那可丁 价格(试剂级)


  • 更新日期2021-09-07

  • 产品编号N0963

  • 产品名称那可丁盐酸盐 水合物

  • CAS编号912-60-7

  • 包装5g

  • 价格915


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那可丁供应商更多


  • 公司名称:青海制药厂有限公司 黄金产品

  • 联系电话:0971-5506700


  • 产品介绍: 中文名称:那可丁






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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司

  • 联系电话:821-50328103-801 18930552037


  • 产品介绍: 中文名称:那可丁
    英文名称:Noscapine hydrochloride;(3S)-6,7-DiMethoxy-3-[(5R)-5,6,7,8-tetrahydro-4-Methoxy-6-Methyl-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-1(3H)-isobenzofuranonehydrochloride
    CAS:912-60-7
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g





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  • 公司名称:梯希爱(上海)化成工业发展有限公司

  • 联系电话:021-67121386


  • 产品介绍: 中文名称:那可丁盐酸盐一水合物
    英文名称:Noscapine Hydrochloride Hydrate
    CAS:912-60-7
    纯度:98.0% LC&T 包装信息:25G,5G 备注:试剂级





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  • 公司名称:天津希恩思生化科技有限公司

  • 联系电话:400 638 7771


  • 产品介绍: 中文名称:那可汀盐酸盐水合物
    英文名称:Noscapine hydrochloride hydrate
    CAS:912-60-7
    包装信息:1g~500g 备注:电询





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  • 公司名称:斯百全化学(上海)有限公司

  • 联系电话:021-67601398-809 15221380277


  • 产品介绍: 英文名称:Noscapine Hydrochloride
    CAS:912-60-7
    包装信息:100GM 备注:N3859





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