【组成】制川乌、制草乌、制南星、地龙各六两(各180克)，乳香、没药各二两二钱(各66克)。
【用法】上药研为细末，酒糊为丸。每服1丸(约3克)；片剂，每服3～5片，每日2次，温开水送服。亦可用饮片做汤剂水煎服，各药用量按常规加量酌减。
【功效】祛风除湿，化痰通络，活血止痛。
【主治】主治风湿痰瘀，痹阻经络，筋骨疼痛， 肢体麻木，关节屈伸不利，舌淡苔白，脉弦细。
【临床医案】临床主要用于治疗风湿关节炎、肩周炎、伤筋或骨折后期、中风后肢体失用，又有用于治疗肠胃功能障碍等病症。
1.膝骨关节炎：小活络丹加减治疗早中期膝骨关节炎120例，治疗1个疗程后，参照《中药新药临床研究指导原则》中的标准。①临床控制：症状消失，功能活动正常；②显效：症状基本消失，关节功能基本正常，能参加正常活动和工作；③有效：疼痛基本消失，关节屈伸活动轻度受限，参加活动或工作的能力有改善；④无效：未达到有效标准者。结果：按照上述标准评定，本组临床控制76例，显效37例，有效7例。(《中医正骨》2010年第7期)
2.腰椎病：治疗腰椎病患者200例，小活络丹加味，每日2丸，服完3个月后评定疗效。疗效标准临床治愈：症状、体征消失，功能恢复正常，停药半年无复发；显效：症状、体征基本消失，功能部分恢复；有效：症状、体征均有改善；无效：症状、体征、功能无改善。结果：本组200例，临床治愈120例，显效46例，有效26例，无效8例，总有效率96%。(《山东中医杂志》2005年第7期)
3.脑梗死后遗症期：应用小活络丹加减治疗脑梗死后遗症214例，基本痊愈79例，占36.9%；显著进步110例，占51.4%；进步18例，占8.4%；无变化7例，占3.3%。(《河南中医学院学报》2008年第3期)
【方解】小活络丹主要用于治疗痹阻经络所致的病症。方用草乌、川乌逐风邪、祛寒湿；配以乳香、没药活血止痛，南星、地龙化痰通络。全方祛风湿，化顽痰，行瘀血，止痹痛。临床应用以筋骨疼痛、痛处固定或走窜、肢体麻木、关节活动牵强为辨证要点。
改作汤剂，临床如见偏风盛者，加防风或合大秦艽汤：偏寒盛者，加附子、桂枝；偏湿盛者，加苍术、防己、米仁；疼痛较甚者，加全蝎、细辛；肝肾气血俱亏者，合独活寄生汤。
孕妇忌用，体虚者不宜单独使用，阴虚有热及血虚者慎用。方中川乌、草乌炮制不严则有毒性，过量服用可导致窦性心动过缓、完全性左束支传导阻滞伴频发室早及不完全房室分离，可用金银花甘草汤或生姜红糖水、苦参30克水煎服解救，纠正心律失常。
【现代研究】现代药理研究显示，本方既有免疫抑制的药理作用，又有抗增殖性炎症、镇痛、抗氧化药效学效应。同时具有明显改变异常血流变的作用，降低全血黏度，降低红细胞比容盒红细胞聚集指数，改善血液循环。
【方歌】小活络丹天南星，二乌乳没加地龙，中风手足皆麻木，风痰瘀血闭在经。