【古代炮制方法】宋代有铁上焙焦(《圣惠方》)，炼制、酒制、浸制(《总微》)，酒炖(《妇人》)等方法。明代有汤浸(《普济方》)、乳汁制(《保元》)等炮制方法。
【现代炮制方法】
1、蟾酥粉：取原药材，捣碎，研成细粉。
2、酒蟾酥：取原药材，捣碎，用白酒浸渍，不断搅动至呈稠膏状，干燥，粉碎。蟾酥10千克用白酒20千克。
3、乳蟾酥：取原药材，捣碎，用鲜牛奶浸渍，不断搅动至稠膏状，干燥，研粉。蟾酥每10千克用牛奶20千克。
【饮片性状】蟾酥粉呈棕褐色粉末状，气微腥，味初甜而后有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。酒蟾酥仍为棕褐色粉末。乳蟾酥呈灰棕色粉末，气味及刺激性比蟾酥粉弱。
【质量标准】蟾酥水分不得过13.0%，总灰分不得过5.0%，酸不溶性灰分不得过2.0%，含华蟾酥毒基和脂蟾毒基配基的总量不得少于6.0%。
【炮制目的】蟾酥味辛，性温；有毒。归心经，具有解毒止痛，开窍醒神的功能。
生蟾酥有毒，作用峻烈，多制成丸、散用或外用。生品质硬难碎，并对操作者有刺激性。
经酒制后，便于粉碎，降低毒性，并能减少对操作者的刺激性。用于发背，疔疮，痈毒，咽喉肿痛等症。
【临床应用】
1、牙痛常与雄黄、甘草、朱砂研极细，水泛丸如粟子大，填牙痛处，并塞以棉花以防脱落，对风火牙痛及龋齿痛有速效，如牙痛一粒丸(《中国药典》)。
2、疔疮常配黄丹以白面为丸，麦粒大，针破患处，纳入一丸，如蟾酥丸(《济生方》)。
3、咽喉肿痛常与牛黄、雄黄、麝香、朱砂、珍珠为末，百草霜为衣，内服外用有解毒消肿之效，用于咽喉肿痛，痈疽疮疖，如六神丸(《中国药典》)。
4、腹痛神昏常与麝香、丁香、雄黄等同用，可开窍醒神，辟秽止痛，如蟾酥丸(《集验简易良方》)。
5、恶性肿瘤常与天龙、龙葵、藤梨根、夏枯草、白花蛇舌草、蛇毒等同用，治疗肝癌、肠癌。
6、毒疮常与没药、硼砂、寒水石、雄黄等研为细末，泛丸绿豆大，朱砂为衣，内服治一切疔疮，毒疮，出汗则愈，如飞龙夺命丹(《痈疽验方》)。
【现代研究】蟾酥主要含甾族化合物，总名蟾蜍二烯内酯，其中包括蟾蜍它灵、华蟾蜍精、华蟾蜍它灵、蟾蜍灵等多种。中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素，酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸和氨基酸。
实验表明，蟾酥酒浸干燥后，容易粉碎。蟾酥在酒制前后成分无变化，但总强心甾含量酒制后提高了。认为酒制不仅利于粉碎而且增强药效。以蟾酥中活性成分之一酯蟾毒配基为指标，对生品、酒制品、乳制品进行含量测定比较，结果生品高于酒制品，酒制品又高于乳制品，三者薄层图谱行为基本一致，唯乳制品前沿处多一斑点。
不同的炮制品毒性比较结果，其毒性大小依次为：滑石粉炮制品>鲜牛奶炮制品>60%乙醇炮制品，认为以传统酒制法既经济又节省时间，且标准易掌握。
【附】
1、近代炮制方法还有焙制、蒸制等。
2、文献摘录取蟾酥不一：或以手捏眉棱，取白汁于油纸上及桑叶上，插背阴处，一宿即自干白，安置竹筒内盛之，真者轻浮，入口味甜也。或以蒜及胡椒等辣物纳口中，则蟾身白汁出，以竹篦刮下，面和成块，干之(《纲目》)。色黄体重味辛，其汁不可人目，令人赤肿盲(《原始》)。
【总结】蟾酥的炮制方法从宋代开始有焙制、炼制及酒制，但叙述简单，至清代提出辅料炮制规格，要用陈酒或烧酒化透，乳汁制始于明代，但法中只简略提到乳化、乳浸，至清代才有较详细的工艺记载。蟾酥在古代的各种炮制方法，至今仍沿用。目前，大部分地区都是用酒制法。乳浸蟾酥的方法，在山东、北京、天津也有采用。另外，关于蟾酥的软化问题，有的采用微洒水润潮，闷2～3天，候软取出，切薄片，晒干，研粉过筛。有的采用烘软的方法，切片，并置石灰缸中埋2～3天，干燥，研粉。还有的蒸软后切片，干燥研粉。总之，各地蟾酥软化切制的方法尚需研究。
蟾酥浆忌人目。目前用蟾酥为原料已开发有六神丸、蟾酥锭、蟾酥丸、速效救心丸等制剂。