四季青注射液(中抗131号)
Injectio Ilicis Chinensis
本品为四季青浸膏的无菌水溶液。每ml相当于原药材2 g。
常用制品:(1)2ml相当于原药材4g;(2)10ml相当于原药材20g。
【制法】
1.乙醇沉淀法:
(1)取四季青干叶,加适量水将药材浸没,煎煮3次,每次1小时,沥滤,合并水煎液,蒸发浓缩至每ml相当于原药材2 g,浓缩液加2倍量95%乙醇混匀后放置3天,过滤,蒸馏回收乙醇,浓缩至糖浆状(每ml相当于原药材5 g)。
(2)糖浆状浓缩液中加95%乙醇,使含醇量达75%,放置过夜,过滤,残渣用75~85%乙醇洗2~3次,洗液并入醇提取液中,蒸馏回收乙醇,减压浓缩,得浓缩液。
(3)加蒸馏水溶解,滤去不溶物,滤液煮沸1小时。冷却,加活性炭过滤,用10%氢氧化钠溶液调pH6.5~7.0,再加活性炭脱色过滤,得澄明液,补加注射用水至每ml相当于原药材2 g,用G4垂熔玻璃滤球精滤,灌封,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
2.醋酸乙酯提取法:
取四季青干叶按上法水煎3次,合并水煎液,蒸发浓缩至每ml相当于原药材1 g,所得浓缩液加5%明胶溶液(用量为浓缩液的1/4量),搅拌,过滤除去沉淀,滤液加5%硫酸酸化后,用醋酸乙酯提取,得醋酸乙酯提取液。蒸馏回收醋酸乙酯(脱水)至一定体积后,加入3~4%乙醇钠无水乙醇溶液,析出无定型粉末,真空干燥,得四季青素钠盐,按注射剂工艺配制6%注射液。
【作用与用途】抗菌药物,用于革兰氏阳性球菌和阴性杆菌的感染,如肾盂肾炎、尿路感染、菌痢、肺炎,败血症、防治各种感染和促使创伤愈合等。
【用法与用量】肌内注射一次2~4 ml6~8小时一次。
穴位注射每日1~2次每次0.5~2ml;
静脉滴注每次10~20ml用5%或10%葡萄糖液稀释,每日1~2次,(不宜静脉推注)。儿童剂量酌减。
【贮藏】避光保存。
【注解】
1.四季青系冬青科植物Ilex Chinensis Sims(冬青)的叶,我国分布极广,产于江苏、浙江、安徽、江西、福建等南方诸省。在历代本草中,对冬青的形态,功用和主治已有记载。
2.四季青的化学成分除含有鞣质、糖类、黄酮甙、酚酸、酚醛、三萜等成分外。另含有原儿茶酸(Proto catechuic Acid C7H604)0.2~0.3%、原儿茶醛(Proto catechuic aldehyde C7H603)和熊果酸(Ursolic acid)经过体外抑菌试验证实原儿茶酸、原儿茶醛、鞣质等为四季青中抑菌有效成分。对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等生长有抑制作用。
3.四季青的注射剂分两种:(1)四季青注射液又称“中抗菌素31注射液”,每ml相当于原药材2 g。(2)四季青素注射液系自四季青叶中提取的结晶抗菌有效成分四季青素(原几茶酸)配制,每日剂量相当于原药材60~120 g,故其浓度较四季青注射液高。