肝泰乐注射液（葡萄糖醛酸钠注射液）

肝泰乐注射液（葡萄糖醛酸钠注射液）

Injectio Natrii Glucuronatis

本品为葡萄糖醛酸钠的无色灭菌水溶液。含葡萄糖醛酸钠（C₆H₉O₇Na·H₂0）应为标示量的90.0～110.0%。

常用制品：2 ml内含0.133 g、0.266 g或0.665 g（相当于葡萄糖醛酸内酯0.1 g，0.2 g或0.5 g）。

【原料与用量】

葡萄糖醛酸钠                66.5 g（或133 g、332.5 g）

亚硫酸基钠                     1.5 g

依地酸二钠                   0.01 g

注射用水加至            1000 ml

【制法】取亚硫酸氢钠和依地酸二钠溶于适量注射用水中，加入葡萄糖醛酸钠，再加注射用水至全量，搅匀，再用稀盐酸调节pH值在4.8～5.2之间，加入0.05%活性炭搅匀后，放置15分钟，粗滤除炭，再用适宜滤器精滤；灌封于安瓿中，安瓿内充以N₂，用100℃流通蒸气灭菌15分钟，即得。

【作用与用途】影响组织代谢过程药。用于肝炎、肝硬化、食物和药物中毒及关节炎等。

【用法与用量】常用量肌肉或静脉注射一日一次一次0.1～0.2 g或遵医嘱。

【贮藏】密闭，避光保存。

【注解】

1.肝泰乐又称葡萄糖醛酸内酯（D-GlucuronoLactone，或称Glucuronic acid γ-lactone，Glucoxy，Glucurone），化学名为D-Glucofuranurono-6，3-lactone，C₅H₈O₅，在水中一部分内酯变成葡萄糖醛酸，达成平衡状态：

葡萄精醛酸内酯易溶于水（26.9%），其游离酸的溶解度比内酯更大，20%水溶液的pH值为3.5，但放置一周迅速下降为2.5。

过去肝泰乐注射液用葡萄糖醛酸内酯为原料，发现在贮藏期间色泽变黄，现将葡萄糖醛酸内酯做成葡萄糖醛酸钠以代替内酯则不易变色，质量稳定。其制法如下：取氢氧化钠4.1 g，溶于100 ml甲醇（50%）中，在搅拌下加入葡萄糖醛酸内酯19.8 g，此时呈黄色透明液体，以后逐渐变浑而析出大量固体葡萄糖醛酸钠，冷藏一夜，过滤，用50%甲醇100 ml分三次洗涤后用55℃烘干，得白色粉状物，加于20倍量的70%乙醇中，再加少量活性炭加热回流10～15分钟，乘热过滤，滤液冷藏一夜，滤出结晶，用70%乙醇洗涤二次，90%乙醇洗涤一次，在55℃烘干，即得。

2.葡萄糖醛酸因具有醛基而易氧化，加入亚硫酸氢钠作抗氧剂有一定的稳定作用。除了亚硫酸氢钠外，0.15%的焦亚硫酸钠或少量的硫脲都可作为稳定剂。

3.依地酸二钠可防止原料中和工艺过程中药液遇金属离子而影响其色泽变黄。

4.为了驱除安瓿空间中的空气而通入N₂，这对于药液的变色，特别是灭菌后药液的变色，有良好的稳定作用。

5.本品的pH值，上海市药品标准规定为4.0～7.5，而天津市药品标准规定为4.0～6.5。在工艺中控制在4.8～5.2之间。因为在室温时葡萄糖醛酸的平衡浓度>6～8%，显强酸性，不适用于注射。